【醫學百科●鹽酸納洛酮注射液】

楊籍富

【醫學百科●鹽酸納洛酮注射液】

 

拼音

 

yánsuānnàluòtóngzhùshèyè

 

藥典標準藥品名稱鹽酸納洛酮注射液拼音名YansuanNaluotongZhusheye英文名NALOXONEHYDROCHLORIDEINJECTION來源(分子式)與標準本品為鹽酸納洛酮的滅菌水溶液。

 

含鹽酸納洛酮（C19H21NO4.HCl）應為標示量的90.0～110.0％。

 

性狀本品為白色片。

 

檢查pH值應為3.0～4.0（附錄ⅥH）。

 

其他應符合注射液項下有關的各項規定（附錄ⅠB）。

 

鑒別(1)取本品適量，照鹽酸納洛酮項下的鑒別(1)(3)項試驗，顯相同的反應。

 

(2)取本品適量，置瓷蒸發皿中，于沸水浴中蒸干，加枸櫞酸醋酐試液1滴，在80～90℃水浴中加熱3～5分鐘，顯紫紅色。

 

(3)取本品，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在280±2nm的波長處有最大吸收，在263±2nm的波長處有最小吸收。

 

含量測定照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。

 

色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，甲醇－乙腈－0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液(1.5:1.0:7.5)為流動相；

 

檢測波長為240nm。

 

理論板數按鹽酸納洛酮峰計算應不低于1000，鹽酸納洛酮與內標物質峰之間的分離度應符合要求。

 

內標溶液的制備取乙酰苯胺10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加甲醇－0.05mol/L鹽酸溶液(7:3，以下稱稀釋液)溶解并稀釋至刻度，搖勻，即得。

 

測定法取經90℃干燥2小時、后經105℃干燥1小時的鹽酸納洛酮對照品約8mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加稀釋液適量使溶解，精密加入內標溶液10ml，加稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；

 

另取本品適量，同法測定。

 

按內標法以峰面積計算，即得。

 

類別同鹽酸納洛酮。

 

劑量肌內或靜脈注射一次0.4～0.8mg根據病情可重復給藥注意心功能不全及高血壓患者慎用。

 

貯藏密閉、涼暗處保存。

 

藥品說明書別名鹽酸納洛酮注射液外文名NaloxoneHydrochlorideInjection藥理毒理本品為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內在活性。

 

但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。

 

納洛酮生效迅速，拮抗作用強。

 

納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用，包括鎮痛。

 

另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用。

 

可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進。

 

本品尚有抗休克作用。

 

不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。

 

藥代動力學本品口服無效，均須注射給藥。

 

靜注后1～3分鐘即產生最大效應，持續45分鐘；

 

肌注后5～10分鐘產生最大效應，持續2.5～3小時。

 

本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2為30～78分鐘，主要在肝內生物轉化，產物隨尿排出。

 

適應癥本品是目前臨床應用最廣的阿片受體拮抗藥。

 

主要用于：1．解救麻醉性鎮痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑制，并使病人蘇醒。

 

2．拮抗麻醉性鎮痛藥的殘余作用。

 

新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而致呼吸抑制，可用本品拮抗。

 

3．解救急性乙醇中毒：靜注納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。

 

4．對疑為麻醉性鎮痛藥成癮者，靜注0.2～0.4mg可激發戒斷癥狀，有診斷價值。

 

5．促醒作用，可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

 

用法用量常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。

 

或先給負荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg·h維持。

 

脫癮治療時可肌注或靜注：每次0.4～0.8mg。

 

在用美沙酮戒除過程中，可試用小劑量美沙酮（每天5～10mg），每半小時給納絡酮1.2mg，為時數小時（3～6小時），然后換用納絡酮，每周使用3次即可達到戒除目的。

 

不良反應本品不良反應少見，偶可出現嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。

 

注意事項1.應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥后，由于痛覺恢復，可產生高度興奮。

 

表現為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。

 

2.由于此藥作用持續時間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。

 

用藥需注意維持藥效。

 

3．心功能不全和高血壓患者慎用。

 

孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。

 

藥物相互作用尚不明確。

 

規格1ml:0.4mg

 

引用：http://big5.wiki8.com/yansuannaluotongzhusheye_24074/