【醫學百科●阿奇霉素分散片】

楊籍富

【醫學百科●阿奇霉素分散片】

 

拼音

 

āqíméisùfènsànpiàn

 

藥品標準正式名阿奇霉素分散片漢語拼音AqimeisuFensanpian標準號WS-758(X-615)-98拉丁文或英文AzithromycinDispersibleTablets主要活性成分本品含阿奇霉素（C38H72N2O12）性狀本品為白色片。

 

鑒別取本品細粉適量（約相當于阿奇霉素200mg），加無水乙醇10ml，振搖使溶解，過濾，取濾液作為供試品溶液；

 

另取阿奇霉素對照品，加無水乙醇制成每1ml含20mg的溶液，作為對照品溶液．照薄層色譜法（中國藥典1995年版二部附錄VB）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點于同一硅膠GF254薄層板上，以氯仿-苯-甲醇-氨水（10:30:10:0.5）為展開劑，展開后，晾干，噴顯色液（取苯酚3g，加5％硫酸乙醇溶液100ml），溶解，混勻，置105℃加熱數分鐘顯色，供試品溶液所顯主斑點的顏色與位置與對照品所顯主斑點相同。

 

檢查崩散時限照崩解時限檢查法（中國藥典1995年版二部附錄XA）檢查，水溫19～21℃，崩解時限為3分鐘，應符合規定。

 

分散均勻性取本品2片于100m1水中，攪拌直使分散，成均勻的混懸液，此混懸液應完全通過二號篩。

 

中華人民共和國國家藥品監督管理局發布重慶市藥品檢驗所審核國家藥品監督管理局藥品審評委員會審訂重慶貝斯特藥物技術發展有限公司提出四川美大康藥業有限公司本標準自2000年2月2日起試行，試行期2年。

 

保護期至2001年5月25日，保護期內，其它單位不得仿制。

 

其他應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄IA）。

 

含量測定取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當于阿奇霉素0.1g），置100ml量瓶中，加乙醇40ml，振搖使阿奇霉素溶解后，用滅菌水稀釋至刻度，搖勻，靜置，精密量取懸浮液適量，照抗生素微生物檢定法中紅霉素項下的方法（中國藥典1995年版二部附錄XIA）測定，即得。

 

每1000阿奇霉素單位相當于lmg的C38H72N2O12。

 

作用與用途抗生素類藥。

 

用法與用量注意對本品或其它大環內酯類藥物過敏者禁用。

 

嚴重肝、腎功能不全者慎用。

 

妊娠及哺乳期婦女應權衡利弊后決定是否應用。

 

本品不宜與抗酸劑、麥角衍生物等同時服用。

 

使用本品前先詳閱本品使用說明書。

 

劑量兒童：按體重kg計算劑量及服用方法如下：體重服用方法15kg以下每日每公斤體重10mg，每日一次，連續服用三天15～25kg每日單次口服200mg連續服用三天26～35kg每日單次口服300mg連續服用三天36～45kg每日單次口服400mp連續服用三天46kg以上按成人劑量及服用方法給藥成人：沙眼衣原體或敏感淋球菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。

 

對其他感染的治療：總劑量1.5g，分三次服用，每日一次服用本品0.5g。

 

或總劑量相同，仍為1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日每日一次口服本品0.25g。

 

如發生超量使用（尚未有報道），可進行洗胃或用一般支持療法。

 

標示量應為標示量的90.0～110.0％類別制劑兒童：按體重kg計算劑量及服用方法如下：體重服用方法15kg以下每日每公斤體重10mg，每日一次，連續服用三天15～25kg每日單次口服200mg連續服用三天26～35kg每日單次口服300mg連續服用三天36～45kg每日單次口服400mp連續服用三天46kg以上按成人劑量及服用方法給藥成人：沙眼衣原體或敏感淋球菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。

 

對其他感染的治療：總劑量1.5g，分三次服用，每日一次服用本品0.5g。

 

或總劑量相同，仍為1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日每日一次口服本品0.25g。

 

如發生超量使用（尚未有報道），可進行洗胃或用一般支持療法。

 

規格0.1g。

 

貯藏遮光，密閉處保存。

 

有效期暫定一年。

 

藥品說明書別名聯邦賽樂欣、阿奇霉素分散片,阿奇欣外文名AzithromycinDispersibleTablets性狀本品為白色或類白色片藥理作用1.藥效學阿奇霉素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成。

 

體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有效，包括革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、β-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。

 

革蘭氏陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動桿菌屬、椰爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀軍屬、巴斯德軍屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。

 

厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。

 

性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋球菌、杜克（嗜血）桿菌。

 

其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病原體）（Lymediseaseagent）、肺炎支原體、人型支原體、脲素分解脲素原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分支桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯特桿菌。

 

阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭氏陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。

 

下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。

 

2.藥動學口服本品0.5克后，2-3小時血藥濃度達峰值。

 

血藥峰濃度為0.566 -0.064μg/ml，血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期，為2天。

 

本品廣泛分布到人體各組織，組織濃度遠高于血濃度（克高出血濃度達50倍），提示本品與組織大量組合。

 

單次給藥0.5g，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見病原體的MIC90，動物模型研究發明，本品存在于吞噬細胞內，且當吞噬細胞被活化后，釋放出高濃度阿奇霉素，因此本品可在感染部位達高濃度。

 

約12%的靜脈給藥計量在3天內以原型藥物從尿中排出，且大部分在起首24小時內排出。

 

此外，本品可經膽道以原型（膽汁內可見高濃度的阿奇霉素）及10種代謝物排出。

 

業已證實，代謝物不具有抗菌活性。

 

適應癥本品適用于敏感細菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；

 

皮膚和軟組織感染；

 

支氣管炎、肺炎等呼吸道感染；

 

沙眼醫原體所至單純性生殖器感染；

 

菲多重耐藥淋球菌所至的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

 

用量用法阿奇霉素分散片治療感染性疾病，用水分散后口服或直接吞服，其療程及使用方法如下：沙眼衣原體或敏感淋球菌所至性傳播疾病，尿道炎、宮頸炎及軟性下疳，僅需單次口服本品1.0克。

 

對其他感染的治療：成人：500毫克，每日一次，用藥3天；

 

或首日，用藥1次，500毫克，以后每日一次，250毫克，用藥4天。

 

兒童：首日，用藥1次，按每公斤體重10毫克，以后按每公斤體重5毫克，每日一次，用藥4天，體重超過45公斤的兒童接受成人計量。

 

由于食物會影響本品生物利用度，飽食后吸收可降低50%，因此建議在飯前一小時或餐后二小時口服。

 

如發生超量使用（尚未有報道），可進行洗胃或用一般支持療法。

 

禁忌對阿奇霉素或其他大環內之類抗生素有過敏史病人，禁忌使用本品。

 

不良反應病人對本品的耐受性良好，不良反應發生率較低，因不良反應而中斷治療者約為0.3%。

 

不良反應中消化道反應占大多數，主要癥狀包括腹瀉（稀便），上腹部不適（疼痛或痙攣），惡心、嘔吐、偶見腹脹，一般為輕至中度。

 

偶見肝轉胺酶可逆性升高，發生率與其他大環內之類抗生素及青霉素類相似。

 

曾見過一輕度中性粒細胞減少癥，但是否與阿奇霉素有關尚未證實。

 

注意事項輕度腎功能不全患者（肌酐清楚率〉40ml/min）不需作計量調整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應慎用。

 

由于肝膽系統是阿奇霉素排泄的主要途徑，故嚴重肝病患者不應使用本品，現尚缺乏這方面的具體資料。

 

在接受麥角衍生物類藥物治療的患者中，由于同時使用某些大環內之類抗生素而曾出現麥角中毒，目前尚無麥角與阿奇霉素發生相互作用的報道，但理論上仍存在這一可能性，因此阿奇霉素與麥角不應同時服用。

 

如同任何抗生素制劑一樣，在本品療程中，應對非敏感包括真菌所至的二重感染征象進行觀察。

 

藥物相互作用茶堿：本品與茶堿無相互作用。

 

地高辛：曾有報告，某些大環內之類抗生素可降低地高辛的腸內代謝。

 

因此在兩種藥物同用時，應注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。

 

抗酸劑：在探討抗酸劑與阿奇霉素同時給藥的藥動學研究中，雖阿奇霉素的峰濃度降低30%，但未見對總生物利用度的影響。

 

阿奇霉素和抗酸劑不應在同一時間服用。

 

甲氰咪呱：在探討用阿奇霉素二小時前使用單計量甲氰咪呱的研究中，未見阿奇霉素的藥代動力學改變。

 

動物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿過胎盤，但對胎兒無損害跡象。

 

尚無本品在母乳中的分泌資料，在人的妊娠、哺乳期使用的安全性迄今尚未證實，故在妊娠或哺乳期婦女無適當選擇余地時才使用本品。

 

規格0.25克

 

引用：http://big5.wiki8.com/aqimeisufensanpian_24840/