【醫學百科●鹽酸西替利嗪】

楊籍富

【醫學百科●鹽酸西替利嗪】

 

拼音

 

yánsuānxītìlìqín

 

藥品標準正式名鹽酸西替利嗪漢語拼音YansuanXitiliqin標準號WS-269(X-233)-2000拉丁文或英文CetirizineHydrochloride主要活性成分本品為（±）2-{2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基}乙酸二鹽酸鹽。

 

性狀本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭，味苦，有引濕性。

 

本品在水中極易溶解，在甲醇或乙醇中溶解，在氯仿或丙酮中幾乎不溶。

 

熔點本品的熔點（中國藥典1995年版二部附錄ⅥC）為214～219℃，熔融時同時分解。

 

鑒別（1）取本品，用鹽酸溶液（9→1000）制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA）測定，在231nm的波長處中華人民共和國國家藥品監督管理局發布江蘇省藥品檢驗所審核國家藥品監督管理局藥品審評委員會審訂南京晟翔醫藥化工研究所提出本標準自2001年1月22日起試行，試行期2年。

 

保護期至2001年10月29日，保護期內，其它單位不得仿制。

 

有最大吸收，在218nm的波長處有最小吸收。

 

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

 

（3）本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應（中國藥典1995年版二部附錄Ⅲ）。

 

檢查酸度取本品1.0g，加水20ml溶解后，依法測定（中國藥典1995年版二部附錄ⅥH），pH值應為1.2～1.8。

 

溶液的澄清度與顏色取本品0.50g，加水10ml溶解后，溶液應澄清無色；

 

如顯渾濁，與1號濁度標準液（中國藥典1995年版二部附錄ⅨB）比較，不得更濃；

 

如顯色，與黃綠色2號標準比色液（中國藥典1995年版二部附錄ⅨA第一法）比較，不得更深。

 

有關物質取本品，加流動相制成每1ml中含0.20mg的溶液，作為供試品溶液；

 

精密量取適量，加流動相制成每1ml中含2.0μg的溶液，作為對照溶液（1）；

 

精密稱取對照品及雜質A（RS）-1-[（4-氯芐）苯甲基]哌嗪適量，用流動相制成每1ml中各含0.1mg的溶液，作為對照溶液（2）。

 

照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄ⅤD）測定，用硅膠為填充劑；

 

稀硫酸-水-乙腈（0.4：6.6：93）為流動相；

 

檢測波長為231nm；

 

理論板數按西替利嗪峰計算應不低于1000，雜質A與西替利嗪峰的分離度應符合規定。

 

精密量取對照溶液（1）10μl注入液相色譜儀進行預試，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的10～30％；

 

再精密量取供試品溶液和對照溶液（2）各10μl分別進樣，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。

 

供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，雜質峰面積之和不得大于對照溶液（1）的主峰面積（1.0％）。

 

干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5％（中國藥典1995年版二部附錄ⅧL）。

 

熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧN）遺留殘渣不得過0.1％。

 

重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

 

氯仿、甲苯取本品適量，精密稱定，照有機溶劑殘留量測定法（中國藥典1995年版二部附錄ⅧP）檢查，應符合規定。

 

含量測定取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酸汞試液5ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，并將滴定的結果用空白試驗校正。

 

每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于23.09mg的C21H25ClN2O3·2HCl。

 

作用與用途組胺H1受體拮抗劑。

 

用于季節性或常年性過敏性鼻炎，由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。

 

用法與用量注意1．腎功能損害者用量應減半。

 

2．酒后避免使用。

 

3．司機、操作機器或高空作業人員慎用。

 

4．本藥無特效拮抗劑，嚴重藥物過量的患者應立即洗胃，采用支持療法，并長期嚴密觀察病情變化。

 

5．未發現有與其它藥物相互作用的報道，但同時服用鎮靜劑時應慎重。

 

劑量口服。

 

成人或12歲以上兒童，每次10mg，一天一次，或遵醫囑。

 

標示量按干燥品計算，含C21H25ClN2O3·2HCl不得少于99.0％。

 

類別制劑口服。

 

成人或12歲以上兒童，每次10mg，一天一次，或遵醫囑。

 

規格貯藏遮光密閉，干燥處保存。

 

有效期暫定二年。

 

引用：http://big5.wiki8.com/yansuanxitiliqin_24849/