【醫學百科●甲苯磺酸舒他西林】

楊籍富

【醫學百科●甲苯磺酸舒他西林】

 

拼音

 

jiǎběnhuángsuānshūtāxīlín

 

藥品標準正式名甲苯磺酸舒他西林漢語拼音MalaisuanYisuoladingPian標準號WS-426（X-368）-97拉丁文或英文IrsogladineMalcateTablets主要活性成分含馬來酸伊索拉定（C9H7CL2N5C4H4O4）應為標示量的90.0-110.0%。

 

性狀白色或類白色片。

 

鑒別取本品細粉適量（約相當于馬來酸伊索拉定0.1g），加甲醇30ml，振搖使馬來酸伊索拉定溶解，濾過，濾液蒸干，殘渣照馬來酸伊索拉定項下的鑒別（1）、（2）項試驗，顯相同的反應。

 

檢查含量均勻度取本品1片，置50ml量瓶中，加水數滴，使片劑崩解，加甲醇適量，振搖使馬來酸伊索拉定溶解，精密加入含量測定項下的內標溶液5ml，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液，取續濾液照含量測定項下的方法測定，并計算含量，應符合規定（中國藥典1995年版二部附錄ⅩE）。

 

溶出度取本品，照溶出度測定法（中國藥典1995年版二部附錄ⅩC第二法），以鹽酸溶液（9→1000）1000ml為溶劑，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，取續濾液作為供試品溶液；

 

另取經110℃干燥4小時的馬來酸伊索拉定對照品適量，精密稱定，用上述溶劑溶解并定量稀釋制成每1ml中含有2μg的溶液，作為對照品溶液。

 

取上述兩種溶液照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA），在215nm的波長處分別測定吸收度，計算出每片的溶出量。

 

限度為標示量的80%，應符合規定。

 

其他應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄ⅠA）。

 

含量測定照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄ⅤD）測定。

 

色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，甲醇--乙腈--水（2∶2∶6）為流動相［滴加磷酸溶液（1→3）調節PH值至3.0～4.0]，檢測波長為230nm。

 

理論板數按伊索拉定堿基峰計算應不低于3000，伊索拉定堿基峰與內標物質峰的分離度應符合要求。

 

內標溶液的制備取對乙酰氨基苯甲醚，加甲醇制成每1ml中含1.0mg的溶液，即得。

 

測定法取經110℃干燥4小時的馬來酸伊索拉定對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解制成每1ml中含1.0mg的溶液，精密量取該溶液與內標溶液各5ml，置50ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻；

 

取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；

 

另取20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當于馬來酸伊索拉定5mg），置50ml量瓶中，加甲醇適量，振搖使馬來酸伊索拉定溶解，精密加入內標溶液5ml，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

 

按內標法以峰面積計算，即得。

 

作用與用途胃粘膜保護藥。

 

用法與用量口服一次2mg一日2次飯前半小時服用注意1.對孕婦及兒童的安全性尚不明確，故需慎用。

 

2.出現皮疹不良反應，應停藥。

 

3.老年患者應從小劑量（2mg/日）開始，根據反應情況適當調整劑量。

 

在慎重給藥同時要注意觀察患者狀態。

 

劑量標示量類別制劑規格4mg貯藏遮光，密閉保存有效期暫定二年。

 

藥品說明書藥名舒他西林Sultamicillin藥理作用及用途本品為β-內酰胺酶抑制劑舒巴坦與半合成青霉素氨芐西林用亞甲基聯接的雙酯，易于在胃腸道吸收并迅速為體內的酯酶水解為舒巴坦及氨芐青霉素，生物利用度為80%。

 

舒巴坦是一廣譜β-內酰胺酶抑制劑，對金葡菌及多數陰性桿菌產生的β內酰胺酶有強大的抑制作用，但某些陰性桿菌由染色體介導的β-內酰胺酶不易為舒巴坦抑制。

 

在血清中的二個組份具有良好的協同抗菌作用，使氨芐西林的抗菌活性有了較大的提高，本品的抗菌譜與氨芐西林相同，但抗菌強度有較大的提高。

 

主要用于金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌、流感桿菌與副流感桿菌及卡他布拉漢菌引起的呼吸系統感染，對大腸桿菌、克雷伯肺炎桿菌、變形桿菌引起的感染也有較好的療效。

 

用法及用量空腹口服:成人:一次375～750mg，每日2次。

 

小兒:體重小于30kg者每日50mg/kg(體重)，分2次服用；

 

體重大于30kg者按大人量服用。

 

不良反應①胃腸道不良反應發生率較少，主要為惡心、嘔吐與腹瀉。

 

②可出現皮疹皮癢。

 

③可能發生氨芐西林的一些不良反應。

 

注意事項①青霉素過敏者禁用。

 

②用藥前應進行皮膚過敏試驗，皮試陰性者方可用藥。

 

規格片劑:375mg(可產生147mg舒巴坦及220mg氨芐西林)(苯磺酸鹽)

 

引用：http://big5.wiki8.com/jiabenhuangsuanshutaxilin_25011/