【醫學百科●美沙拉嗪】

楊籍富

【醫學百科●美沙拉嗪】

 

拼音

 

měishālāqín

 

藥品標準正式名美沙拉嗪漢語拼音Meishalaqin標準號WS－323（X－282）97拉丁文或英文Mesalazine主要活性成分5-氨基-2-羥基苯甲酸。

 

按干燥品計算，含C7H7NO3不得少于98.5%。

 

性狀類白色結晶性粉末；

 

無臭、無味，遇光色漸變深。

 

在水中極微溶解，在乙醇、內酮或氯仿不溶，在稀氫氧化鈉溶液和稀酸溶液中溶解。

 

鑒別（1）取本品約10mg，加2.5%鹽酸溶液3滴使溶解，加水至10ml。

 

加三氯化鐵試液1滴，應顯紫紅色。

 

放置約10分鐘，發生沉淀（與對氨基水楊酸區別）。

 

(2）取約本品50mg，置50ml量瓶中，加稀鹽酸1ml與適量水振搖使溶解，并稀釋至刻度，搖勻。

 

精密量取溶液1ml，加水稀釋成50ml。

 

照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA）測定，在225nm和298nm的波長處有最大吸收，225nm吸收度與298nm吸收度的比值應為1.80-2.00。

 

（3）紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

 

檢查酸度取本品加水制成每ml含0.1g溶液，濾過。

 

取濾液依法測定（中國藥典1995年版二部附錄ⅥH），PH值應為4.0－5.5。

 

溶液的顏色取本品0.5g，加2.5%鹽酸溶液溶解使成10ml。

 

如顯色，與橙黃色或棕紅色6號標準比色液比較，不得更深。

 

有關物質取本品，加鹽酸乙醇液（含2.5%鹽酸的50%乙醇溶液）溶解，制成每1ml含50mg的溶液，作為供試品溶液。

 

精密量取適量，加鹽酸乙醇液稀釋制成每1ml含0.15mg的溶液，作為對照溶液。

 

照薄層色譜法（中國藥典1995年版二部附錄ⅤB）試驗：吸取上述兩種溶液各6μl，分別點于同－硅膠G薄層板上，用水飽和的正丁醇-甲酸（4∶1）為展開劑。

 

展開后，晾干，噴以1%三氯化鐵乙醇溶液，供試品溶液如顯雜質斑點，不得多于1個，且與對照溶液的主斑點比較，不得更深（0.3%）。

 

氯化物取本品0.5g，加稀硝酸10ml與水20ml，加熱使溶解。

 

放冷（必要時過濾）。

 

濾波依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧA）。

 

如發生混濁，與標準氯化鈉溶液10ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。

 

硫酸鹽取本品0.5g，加稀鹽酸2ml與水25ml，加熱溶解，放冷（必要時過濾）濾液依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧB）。

 

如發生混濁，與標準硫酸鉀溶液2.5ml制成的對照液比較，不得更濃（0.05%）。

 

干燥失重取本品，以五氧化二磷為干燥劑，在60℃減壓干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（中國藥典1995年版二部附錄ⅧL）。

 

熾灼殘渣取本品1g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧN），遺留殘渣不得過0.1%。

 

重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法）。

 

含重金屬不得過百萬分之二十。

 

含量測定取本品約0.3g，精密稱定。

 

照永停滴定法（中國藥典1995年版二部附錄ⅦA）用亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，即得。

 

每1ml的亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當于15.31mg的C7H7NO3。

 

作用與用途用于輕、中度潰瘍性結腸炎急性發作的治療及潰瘍性結腸炎的維持治療。

 

用法與用量每天三次，每次500mg（2片）或遵醫囑，餐后口服。

 

注意嚴重肝腎功能損害者、病理性出血傾向者、對水楊酸類有過敏史者或對柳氮磺吡啶有過敏者，以及2歲以下兒童禁用。

 

劑量標示量類別制劑規格貯藏避光，密封保存。

 

有效期暫定二年

 

藥品說明書別名美沙拉嗪，5-氨基水楊酸,艾迪莎,頗得斯安外文名Mesalazine，5-AminoSalicylicAcid,Pentasa,Etiasa藥理作用及用途對腸壁的炎癥有顯著的抑制作用；

 

美沙拉嗪可以抑制引起炎癥的前列腺素的合成和炎性介質白三烯的形成，從而對腸粘膜的炎癥起顯著抑制作用。

 

對有炎癥的腸壁的結締組織效果更佳。

 

用于潰瘍性結腸炎、潰瘍性直腸炎和克隆氏病(Crohn‘sDisease)。

 

用法及用量片劑:成人①潰瘍性結腸炎:1.0/次；

 

4次/日，維持治療劑量為0.5/次；

 

3次/日。

 

②克隆氏病:1.0/次；

 

3～4次/日兒童:每日20～30mg/kg。

 

栓劑:成人:1個/次；

 

1～2個/日。

 

兒童:兩歲可以考慮使用，具體劑量遵醫囑。

 

不良反應可能出現輕度的胃部不適。

 

注意事項①對水楊酸類藥物以及本品的賦形劑過敏者忌用。

 

②肝腎功能不全者慎用；

 

妊娠及哺乳期婦女慎用；

 

兩歲以下兒童不宜用。

 

③與氰鈷胺片(VitB12片)同有，將影響氰鈷胺片的吸收。

 

④服藥時要整粒囫圇吞服，絕不可嚼碎或壓碎。

 

規格片劑:0.5g栓劑:1.0/支

 

引用：http://big5.wiki8.com/meishalaqin_25019/