【醫學百科●西米替丁】

楊籍富

【醫學百科●西米替丁】

 

拼音

 

xīmǐtìdīng

 

英文參考

 

Cimetidine

 

藥品說明書別名甲氰咪胍;泰胃美;西米替丁,西咪替丁外文名Cimetidine性狀白色或類白色結晶性粉末；

 

幾乎無臭，味苦。

 

在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶，在稀鹽酸中易溶。

 

藥理作用為一種H2受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。

 

本品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。

 

本品有抗雄激素作用，在治療多毛癥方面有一定價值。

 

本品能減弱免疫抑制細胞的活性，增強免疫反應，從而阻抑腫瘤轉移和延長存活期。

 

適應癥本品適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、上呼吸道出血等。

 

用量用法口服：開始時，每日１．２～１．６ｇ，分４次服。

 

癥狀減輕后（約需１０余日），以每次服０．２ｇ，１日３次維持，可連服數個月。

 

停藥后如癥狀復發，再服藥仍有效。

 

靜注：200mg,以生理鹽水稀釋后慢注，4-6h1次，不宜超過2g/d.療程均為4-6周。

 

注意事項1.消化系統反應：較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口干、轉氨酶輕度升高等，偶有嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。

 

突然停藥，可引起慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用后反跳的高酸度所致。

 

故完成治療后尚需繼續服藥（每晚４００ｍｇ）３個月。

 

急性胰腺炎病人、孕婦和哺乳期婦女不宜應用。

 

2.泌尿系統反應：近年來有不少關于本品引起急性間質性腎炎、導致腎功能衰竭的報道。

 

但此種毒性反應是可逆的，停藥后腎功能一般均可恢復正常。

 

為避免腎毒性，用藥期間應注意檢查腎功能。

 

3.造血系統反應：本品對骨髓有一定的抑制作用，少數病人可發生可逆性中等程度的粒細胞減少，也有出現血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的，其發生率為用藥者的0.02%。

 

尚有報道本品可引起再生障礙性貧血。

 

用藥期間應注意檢查血象。

 

4.中樞神經系統反應：本品可通過血腦屏障，具有一定的神經毒性，較常見的有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等癥狀。

 

少數病人可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發作，以及幻覺、妄想等癥狀。

 

5.心血管系統反應：可有心動過緩、面部潮紅等。

 

靜脈注射時偶有血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停。

 

6.對內分泌和皮膚的影響：由于具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大（每日在１．６ｇ以上）時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性欲減退、陽萎、精子計數減少等，停藥后即可消失。

 

可抑制皮脂分泌，誘發剝脫性皮炎、皮膚干燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發、口腔潰瘍等。

 

皮疹、巨型蕁麻疹、藥熱等也時有發生。

 

7.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（胃復安）與本品同時服用，可使本品的血藥濃度降低。

 

8.由于硫糖鋁需經胃酸水解后才能發揮作用，而本品是抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖鋁療效降低。

 

9.與苯二氮卓類安定藥（安定、硝基安定、氟硝安定、利眠寧）合用，可能增加安定等的血藥濃度，加重鎮靜及其它中樞神經抑制癥狀，并可發展為呼吸及循環衰竭。

 

必須合用時，可改用羥基安定或氯羥安定，后二者的消除不受本品影響。

 

10.病人同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再并用本品。

 

因為本品可抑制奎尼丁代謝，而后者可將地高辛從其結合部位置換出來，結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。

 

此時應對血藥濃度進行監測。

 

11.本品可延緩咖啡因的代謝，故與其合用時，能加強后者的作用，并易出現毒性反應。

 

胃潰瘍病人本來忌用咖啡因，服用本品時更應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。

 

12.與華法林類抗凝劑并用，可使后者自體內排出率下降，而導致有出血傾向。

 

13.由于本品使胃液pH升高，與四環素合用時，可使四環素的溶解速率降低，吸收減少，作用減弱（但本品的酶抑制作用卻可能增加四環素的血藥濃度）；

 

若與乙酰水楊酸合用，則出現相反的結果，可使乙酰水楊酸作用增強。

 

14.與酮康唑合用可干擾后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。

 

15.本品與卡托普利合用，有可能引起精神病癥狀。

 

16.由于本品有與氨基糖甙類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對抗，只能被氯化鈣所對抗。

 

因此，與氨基糖甙類抗生素合用時，可能會導致呼吸抑制或呼吸停止。

 

藥物相互作用1.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（胃復安）與本品同時服用，可使本品的血藥濃度降低。

 

2.可能使硫糖鋁療效降低。

 

3.本品為肝藥酶抑制劑。

 

與普耐洛爾合用，使其血清濃度升高，休息時心率減慢；

 

與苯妥英鈉或其它乙內酰脲類合用，可能使后者的血藥濃度增高，導致苯妥英鈉中毒。

 

4.與阿片類合用，有報告在慢性腎功能衰竭患者身上可產生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。

 

5.本品可使維拉帕米（異博定）的絕對利用度提高，由于維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用，因此應引起注意。

 

6.與茶堿合用時，可使后者的去甲基代謝清除率降低20%-30%，升高其血藥濃度。

 

7.與苯二氮卓類安定藥合用，可能增加地西泮等的血濃度，加重鎮靜及其他中樞神經抑制癥狀，并可發展為呼吸及循環衰竭。

 

8.患者同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再并用本品，因為本品可抑制奎尼丁代謝，而后者可將地高辛從其結合部位置換出來，結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。

 

9.本品可延緩咖啡因的代謝，與之合用時，能加強后者的作用，并易出現毒性反應。

 

10.與華法林類抗凝劑并用，可使后者自體內排出率下降，導致出血傾向。

 

11.與四環素合用時，可使四環素的溶解速率下降，吸收減少，作用減弱；

 

阿司匹林反之。

 

12.與酮康唑合用可干擾后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。

 

13.本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。

 

14.由于本品有于氨基糖甙類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對抗，只能被氯化鈣所對抗。

 

因此與氨基糖甙類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。

 

規格片劑：每片0.2g、0.8g。

 

膠囊：每膠囊0.2g。

 

注射液：每支0.2g(2ml)。

 

引用：http://big5.wiki8.com/ximitiding_31208/