【醫學百科●馬來酸依那普利片】

楊籍富

【醫學百科●馬來酸依那普利片】

 

拼音

 

mǎláisuānyīnàpǔlìpiàn

 

藥品標準正式名馬來酸依那普利片漢語拼音MalaisuanYinaPuliPian標準號WS-336（X-260）-93（2）拉丁文或英文TABELLAEENALAPRILIMALEAT1S主要活性成分馬來酸依那普利（C20H28N2O5·C4H4O4）性狀白色片。

 

鑒別（1）取本品細粉適量（約相當于馬來酸依那普利20mg），加稀硫酸2ml攪拌，濾過，濾液滴加高錳酸鉀試液，紅色即消失。

 

（2）取含量測定項下的供試品溶液和對照品溶液，照含量測定方法試驗，供試品溶液中馬來酸依那普利色譜峰的保留時間應與對照品的色譜峰保留時間一致。

 

檢查含量均勻度取本品一片，置10ml量瓶內，加水適量，振搖使馬來酸依那普利溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，照含量測定項下的方法自“精密量取續濾液20ml”起依法測定含量，應符合規定（中國藥典1990年版二部附錄59頁）。

 

溶出度取本品，照溶出度測定法（中國藥典1990年版二部附錄60頁第一法），以水500ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時取溶液適量，濾過，精密量取續濾液50ml，注入液相色譜儀；

 

另取以五氧化二磷為干燥劑，在50℃減壓干燥4小時的馬來酸依那普利適量，用水制成每1ml中含20μg的溶液，照含量測定項下的方法依法測定，計算出每片的溶出量，限度為標示量的75%，應符合規定。

 

其他應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1990年版二部附錄3頁）。

 

含量測定照高效液相色譜法（中國藥典1990年版二部附錄34）測定。

 

系統適用性試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙醇-水-1%磷酸（70∶30∶1.5）為流動相，檢測波長為215nm，理論塔板數按依那普利峰計算應不低于700。

 

測定法取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當于馬來酸依那普利25mg），置25ml量瓶中，加水適量，振搖使馬來酸依那普利溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液20ml，注入液相譜儀，記錄色譜圖，量取峰面積；

 

另取以五氧化二磷為干燥劑，在50℃減壓干燥4小時的馬來酸依那普利適量，制成每ml中含1mg的溶液，同法測定，計算，即得。

 

作用與用途用法與用量注意劑量同馬來酸依那普利標示量應為標示量的90.0～110.0%。

 

類別同馬來酸依那普利制劑同馬來酸依那普利規格10mg貯藏遮光、密閉保存。

 

有效期暫定三年。

 

藥品說明書性狀本品為白色片。

 

藥理作用本品為血管緊張素轉換酶抑制劑。

 

口服后在體內水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者強烈抑制血管緊張素轉換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。

 

對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。

 

藥代動力學依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內被迅速水解，轉化成它的有效代謝物--依那普利拉而發揮降壓作用。

 

口服依那普利約68%被吸收，本品與食物同服，不影響它的生物利用度，服藥后1小時，血漿依那普利濃度可達峰值。

 

服藥后3.5～4.5小時，依那普利拉血漿濃度可達峰值，半衰期為11小時。

 

肝功能異常者依那普利轉變成依那普利拉的速度延緩。

 

依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身，肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高，大腦中濃度最低。

 

一日口服2次，兩天后，依那普利拉與血管緊張素轉換酶結合達到穩態，最終半衰期延長為30～35小時，依那普利拉主要由腎臟排泄。

 

嚴重腎功能不全病人（肌酐清除率低于30ml/min）可出現藥物蓄積，本藥能用血液透析法清除。

 

適應癥用于治療原發性高血壓。

 

用法用量口服。

 

開始劑量為一日5～10mg，分1～2次服，腎功能嚴重受損病人（肌酐清除率低于30ml/min）為一日2.5mg。

 

根據血壓水平，可逐漸增加劑量，一般有效劑量為一日10～20mg，一日最大劑量一般不宜超過40mg，本品可與其他降壓藥特別是利尿劑合用，降壓作用明顯增強，但不宜與潴鉀利尿劑合用。

 

不良反應可有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上腹不適、惡心、心悸、胸悶、咳嗽、面紅、皮疹和蛋白尿等。

 

必要時減量。

 

如出現白細胞減少，需停藥。

 

禁忌對本品過敏者或雙側性腎動脈狹窄患者忌用。

 

腎功能嚴重受損者慎用。

 

注意事項1．個別病人，尤其是在應用利尿劑或血容量減少者，可能會引起血壓過度下降，故首次劑量宜從2.5mg開始。

 

2．定期作白細胞計數和腎功能測定。

 

孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女慎用。

 

兒童用藥兒童慎用。

 

規格（1）5mg（2）10mg

 

引用：http://big5.wiki8.com/malaisuanyinapulipian_24760/