【醫學百科●馬來酸依那普利】

楊籍富

【醫學百科●馬來酸依那普利】

 

拼音

 

mǎláisuānyīnàpǔlì

 

藥品標準正式名馬來酸依那普利漢語拼音MalaisuanYinapuli標準號WS-335（X-259）-93拉丁文或英文ENALAPRILIMALEAS主要活性成分本品為N-[(S)-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸（Z）-2-丁烯二酸（1∶1）。

 

按干燥品計算，含C20H28N2O5·C4H4O4不得少于98.5%.。

 

性狀白色或類白色輕質鱗片狀結晶或結晶性粉末；

 

無臭，微有引性。

 

在甲醇中易溶，在水中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中幾乎不溶。

 

比旋度取本品，精密稱定，加甲醇制成每1ml中含10m的溶液，依法測定（中藥典1990年版二部附錄17頁）比旋度為-40°至-44°。

 

鑒別（1）取本品約20mg，加稀硫酸1ml，滴加高錳酸鉀試液，紅色即消失。

 

（2）本品的紅外肖吸收圖譜與馬來酸依那普利對照品的圖譜一致。

 

檢查酸度取本品0.1g，加水10ml溶解后，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄44頁）PH值應為2.0～2.8。

 

有關物質取本品，加甲醇制成每1ml中含4mg的溶液作為供試品溶液，精密量取適量，加甲醇稀釋成，每1ml含40μg的溶液，作為對照溶液，照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點于同一硅膠G薄層板上，以醋酸乙酯-乙醇-0.5%冰醋酸溶液（15∶6∶4）為展開劑，展開后，晾干，置氯氣[層析缸底部放一盛有高錳酸鉀1g的小燒杯，并加入鹽酸液（1-4）10ml，蓋嚴層析缸，10分鐘后，即可待用]中熏數秒鐘后取出，在冷空氣流中揮發，于點樣基線以下處，用毛細管點加0.5%碘化鉀和1%的冰醋酸的淀粉指示液后僅顯淺蘭色，即噴以上述同一碘化鉀淀粉指示液立即檢視。

 

供視品溶液如顯雜質斑點，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。

 

乙腈精密量取乙腈適量，加二甲基甲酰胺，制成每1ml中含乙腈0.1μl（相當干78.3μg）的溶液，作為對照溶液；

 

另取本品，加二甲基甲酰胺制成每1ml中含0.2g的溶液，作為供試品溶液。

 

取上述溶液，照氣相色譜法（中國藥典1990年版二部附錄31頁（4）法），用涂有5%聚乙二醇20000的層析柱，在柱溫100℃分別測定，供試品中含乙腈不得過0.04%含量測定取本品約0.4g，精密稱定，加冰醋酸15ml與無水二氧六環（取二氧六環500ml加入經干燥的4A分子篩10g，放置過夜，即得）5ml微溫使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸液（0.1mol/L）滴定，至溶液顯純蘭色，并將滴定的結果用空白試驗校正，每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相當于49.25mg的C20H28N2O5·C4H4O4。

 

作用與用途用法與用量注意腎功能不全者慎用。

 

劑量口服一次2.5-5.0mg，一日5-10mg。

 

標示量類別抗高血壓藥。

 

制劑口服一次2.5-5.0mg，一日5-10mg。

 

規格貯藏遮光、密閉保存。

 

有效期暫定三年。

 

藥品說明書別名苯丁酯脯酸;苯酯丙脯氨酸;苯酯丙脯酸;馬來酸依拉普利;馬來酸依那普利;;悅寧定依那普利外文名Enalapril適應癥用于各期原發型高血壓、腎性高血壓、充血性心力衰竭。

 

用量用法口服：常用劑量為每日１０～４０ｍｇ，分２～３次服。

 

原發型高血壓：每次２０ｍｇ，每日１次。

 

充血性心力衰竭和腎性高血壓：每日１０～４０ｍｇ，起始量為每日１０ｍｇ，劑量視治療效果調節，一般每次２０ｍｇ，每日１次。

 

注意事項1.少數病人有低血壓或體位性低血壓、眩暈、頭痛、惡心、腹痛、皮疹、虛弱、血管神經性水腫、咳嗽、血尿素氮增高、血肌肝過高等不良反應。

 

有些病人還出現血紅蛋白減少、白細胞減少、轉氨酶升高等。

 

2.用藥后循環血量減少、出現鈉離子滯留、腹瀉、嘔吐等不良反應，慢性高血壓病人，可用等滲氯化鈉注射液補充血容量。

 

3.腎功能不全的病人，其劑量可根據腎損害情況確定。

 

4.血壓正常的充血性心力衰竭病人，用藥后如出現低血壓現象，應減量或中止給藥。

 

5.本品與交感神經阻斷劑和神經節阻滯劑合用，應謹慎。

 

6.本品與某些β－受體阻滯劑并用，能增強本品的抗高血壓作用。

 

7.本品與鉀鹽和含鉀藥物合用，會引起高鉀血癥。

 

規格片劑：１片５ｍｇ，每盒２５片。

 

引用：http://big5.wiki8.com/malaisuanyinapuli_24761/