【醫學百科●克拉霉素】

楊籍富

【醫學百科●克拉霉素】

 

拼音

 

kèlāméisù

 

藥品標準正式名克拉霉素漢語拼音Kelameisu標準號WS-247(X-217)-99拉丁文或英文Clarithromycin主要活性成分性狀?

 

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭，味苦。

 

本品在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇、乙醇中微溶，在水中不溶。

 

比旋度取本品，精密稱定，加氯仿制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（中國藥典1995年版二部附錄VIE），比旋度為-89°至-97°。

 

中華人民共和國國家藥品監督管理局發布遼寧省藥品檢驗所審核國家藥品監督管理局藥品審評委員會審訂朝陽制藥廠提出本標準自1999年9月7日起試行，試行期2年。

 

保護期至1999年12月1日，保護期內，其它單位不得仿制。

 

鑒別（1）取本品與克拉霉素對照品適量，分別加無水乙醇制成每1ml中含2mg的溶液，照薄層色譜法（中國藥典1995年版二部附錄VB）試驗，吸取上述兩種溶液各3μl，分別點于同一薄層板上（取硅膠G與硅藻土各1g,分兩次加水8ml，研磨成糊狀，涂布在10×20cm的玻璃板上，晾干后，置105℃活化1～2小時，備用），以二氯甲烷-醋酸乙酯-甲苯-乙醇-濃氨溶液（3:4:2:1:0.15）為展開劑（濃氨溶液在臨用前加入），展開后晾干，噴以顯色劑（取硫酸鈰1g與鉬酸鈉2.5g，加10%硫酸溶液使成100ml），置105℃加熱至出現藍色斑點。

 

供試品所顯主斑點的顏色和位置應與對照品的主斑點相同。

 

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與克拉霉素標準品的圖譜一致。

 

檢查堿度取本品適量，加甲醇與水的混合液（1:19）制成每1ml中含2mg的混懸液，依法測定（中國藥典1995年版二部附錄VIH），pH值應為8.0～10.0。

 

結晶性取本品少許，置載玻片上，加液體石蠟１滴使懸浮，在偏光顯微鏡下轉動載物臺時應呈現消光位及雙折射現象。

 

有關物質照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄VD）測定。

 

色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.067mol/L磷酸二氫鉀:乙腈（55:45）為流動相，流速為每分鐘0.8ml。

 

檢測波長為210nm.理論板數按克拉霉素峰計算不得少于2000。

 

測定法取本品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀記錄色譜圖，按面積歸一化法計算有關物質總含量，其公式如下：Ax/2.6有關物質（%）=×100A式中Ax為各有關雜質峰面積之和，A為峰面積之總和，2.6為各有關物質的歸一化系數，本品有關物質不得過3.0%。

 

水分取本品，照水分測定法（中國藥典1995年版二部附錄ⅧM一法）測定，含水份不得過2.0%。

 

熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧV），遺留殘渣不得過0.3%。

 

重金屬取熾灼殘渣項上遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧG第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

 

含量測定精密稱取本品適量，加甲醇制成每1ml中含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（中國藥典1995年版二部附錄XIA）測定。

 

1000克拉霉素單位相當于1mg的C38H69NO13。

 

試驗菌短小芽孢桿菌[CMCC（B）63202]培養基培養基I（pH7.8～8.0）緩沖液滅菌磷酸鹽緩沖液（pH7.8）抗生素溶液濃度高劑量10.0單位/ml；

 

低劑量5.0單位/ml（二劑量法）培養條件35～37℃14～16小時作用與用途抗生素類藥，用于由敏感致病菌引起的感染性疾病。

 

用法與用量注意對本品或大環內酯類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女或嚴重肝功能低下者禁用。

 

某些心臟病（指心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者、水電解質紊亂患者及服用特非那丁治療者禁用。

 

劑量口服。

 

成人每次0.25g，每12小時一次；

 

嚴重感染者每次0.5g，每12小時一次。

 

或遵醫囑。

 

標示量本品按無水物計算，每1mg的效價不得少于920克拉霉素單位類別制劑口服。

 

成人每次0.25g，每12小時一次；

 

嚴重感染者每次0.5g，每12小時一次。

 

或遵醫囑。

 

規格貯藏密封，在陰涼干燥處保存有效期暫定二年。

 

藥品說明書別名克拉紅霉素、甲基紅霉素、克拉仙、6-氧甲基紅霉素、克紅霉素外文名Clarithromycin,Clarith,CM,Klacid,TE-031藥理本品為紅霉素的第二代制劑，抗菌譜與紅霉素近似，對流感嗜血桿菌有優異的作用，對肝腎無毒性。

 

適應癥用于治療由對克拉霉素敏感的病原體所引起的感染。

 

鼻咽感染（扁桃體炎、咽炎）；

 

鼻旁竇（副鼻竇）炎。

 

下呼吸道感染包括支氣管炎、細菌性肺炎、非典型肺炎；

 

皮膚感染；

 

膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。

 

用量用法口服：成人２５０ｍｇ，每日２次；

 

嚴重的感染可增到５００ｍｇ，每日２次。

 

根據感染的嚴重程度，連續服用６～１４日。

 

注意事項1.本品對大環內酯類藥物過敏者，妊娠、哺乳或嚴重肝功能低下者禁忌。

 

2.某些心臟病（指心律失常、心動過緩、Ｑ-Ｔ間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）病人及水電解質紊亂病人，也應列為禁忌。

 

3.某些病人有胃腸不適（如惡心、胃灼熱、腹痛或腹瀉）、頭痛和皮疹。

 

4.肝、腎功能嚴重損害者應慎用。

 

制劑片劑：每片２５０ｍｇ。

 

其他規格:片劑:250mg,500mg/片.干糖漿:125mg/包注射劑:500mg/瓶.

 

引用：http://big5.wiki8.com/kelameisu_24814/