【醫學百科●喜樹】

楊籍富

【醫學百科●喜樹】

 

拼音

 

xǐshù

 

《全國中草藥匯編》:喜樹拼音名XǐSh別名千張樹、水桐樹、旱蓮木來源珙桐科旱蓮屬植物喜樹CamptothecaacuminataDecne.，根、果及樹皮、樹枝、葉均入藥。

 

秋冬采果，曬干；

 

根、樹皮、樹枝四季可采，洗凈曬干；

 

葉春至秋季均可采，鮮用或曬干。

 

性味苦、澀，涼。

 

功能主治抗癌，清熱，殺蟲。

 

用于胃癌，結腸癌，直腸癌，膀胱癌，慢性粒細胞性白血病，急性淋巴細胞性白血病；

 

外用治牛皮癬。

 

用法用量臨床多提取喜樹堿用。

 

每日10～20毫克。

 

摘錄《全國中草藥匯編》

 

《中華本草》:喜樹出處喜樹原名旱蓮，始載于《植物名實圖考》木類，曰：“旱蓮生南昌西山。

 

赭干綠枝，葉如楮葉之無花權者，秋結實作齊頭筩子，百十攢聚如毯；

 

大如蓮實。”

 

并附果枝圖。

 

據其圖文分析，所述旱蓮與本種一致。

 

拼音名XǐShù別名旱蓮、水桐樹、天梓樹、野芭蕉、旱蓮木、水漠子、南京梧桐、、水栗子、水冬瓜、秋青樹、圓木、土八角、千丈樹來源藥材基源：為藍果樹科植物喜樹的果實或根及根皮。

 

拉丁植物動物礦物名：CamptothecaacuminataDecne.采收和儲藏：果實于10-11月成熟時采收，曬干。

 

根及根皮全年可采，但以秋季采剝為好，除去外層粗皮，曬干或烘干。

 

原形態落葉喬木，高20-25m。

 

樹皮灰色。

 

葉互生，紙質，長卵形，長12-28cm，寬6-12cm，先端漸尖，基部寬楔形，全緣或微呈波狀。

 

上面亮綠色，下面淡綠以，疏生短柔毛，脈上較密。

 

花單性同株，多數排成球形頭狀花序，雌花頂生；

 

雄花腋生；

 

苞片3，兩面被短柔毛；

 

花萼5裂，邊緣有纖毛；

 

花瓣5，淡綠以，外面密被短柔毛；

 

花盤微裂；

 

雄花有雄蕊10，兩輪，外輪較長；

 

雌花子房下位，花柱2-3裂。

 

瘦果窄長圓形，長2-2.5cm，先端有宿存花柱，有窄翅。

 

花期4-7月，果期10-11月。

 

生境分布生態環境：生于林緣、溪邊栽培于庭院、道旁。

 

資源分布：分布于西南及江蘇、浙江、江西、福建、臺灣、湖北、湖南、廣東、廣西等地。

 

栽培生物學特性喜溫暖濕潤，不耐嚴寒干燥，根深，萌芽辦強，生長迅速。

 

宜在肥沃濕潤之石灰巖風化后的土壤，沖積土及河灘沙地、江湖堤岸等地種植。

 

在酸性、中性和弱堿性土壤上均可生長。

 

栽培技術主要用種子繁殖。

 

于2月底至3月中旬播各，播前種子進行層積處理。

 

多用條播，條距30cm，播后覆土1-2cm，蓋草，保溫保濕，8d左右即可出苗。

 

苗高10cm左右間苗，苗距18-24cm。

 

育苗期適時中耕除草，追肥3次，苗高80-100cm時，即可出圃定植。

 

在冬季落葉后至春季萌芽前定植。

 

田間管理一般在幼林期或雨季前后，雜草生長旺盛時，要及時中耕除草。

 

定植后1-2年，松土除草2次，以后每年1次，成林后，不再單獨中耕。

 

結合中耕除草施以有機肥、人畜糞尿、以促進林磊速生。

 

病蟲防治褐邊綠刺蛾，幼蟲為害葉片，用400倍的魚藤皮全年可采，但以秋季采剝為好，除去外層粗皮，曬干或烘干。

 

性狀性狀鑒別：果實披針形，長2-2.5cm，寬5-7mm，先端尖，有柱頭殘基；

 

基部變狹，可見著生在花盤上的橢圓形凹點痕，兩邊有翅。

 

表面棕色至棕黑色，微有光澤，有縱縐紋，有時可見數條角棱和黑色斑點。

 

質韌，不易折斷，斷面纖維性，內有種子1粒，干縮成細條狀。

 

氣微，味苦。

 

顯微鑒別果實橫切面：外果皮為一列扁平細胞；

 

中果皮為多列薄壁細胞，含紅棕色物，維管束十數個，散列，外側具纖維群，纖維壁厚，木化；

 

內果皮為數列厚壁纖維。

 

種皮細胞由棕以扁平細胞組成；

 

鮮品的胚乳細胞和子葉細胞內充滿內含物，干后萎縮。

 

化學成份從喜樹的果實中分得下列化合物：喜樹堿(camptothecine)，10-羥基喜樹堿(10-hydroxycamptothecine)，11-甲氧基喜樹堿(11-methoxycamptothecine)，脫氧喜樹堿(deoxy-camptothecine)，喜樹次堿(venoterpine)，白樺脂酸(betulicacid)，長春花甙內酰胺(vincoside-lactam)，11-羥基喜樹堿(11-hy-droxycamptothecine)，10-甲氧基喜樹堿(10-methoxycamp-tothecine)，3，4-O，O-亞甲基并沒食子酸(3，4-O，O-methyleneel-lagicacid)，3，4-O-二甲基-3，4-O，O-亞甲基并沒食子酸(3，4-O-dimethyl-3，4-O，O-methyleneellagicacid)，3，4-O，O-亞甲基-3，4-O-二甲基-5-甲氧基并沒食子酸(3，4-O，O-methlene-3，4-O-dimethyl-5-methoxyellagicacid)，3，4-O，O-亞甲基-3，4-O-二甲基-5-羥基并沒食子酸(3，4-O，O-methylene-3，4-O-dimethyl-5-hydroxyellagicacid)，3，4-O-二甲基并沒食子酸(3，4-O-dimethylellagicacid)，3，4，3-O-三甲基并沒食子酸(3，4，3-O-trimethylellagicacid)，3-O-甲基-3，4-O，O-次甲基并沒食子酸(3-O-methyl-3，4-O，O-methylidyneellagicacid)，3，4-O，O-次甲基并沒食子酸(3，4-O，O-methylidyneellagicacid)，3，4-O，O-次甲基-3，4-O-二甲基并沒食子酸(3，4-O-dimethyl-3，4-O，O-methyli-dyneellagicacid)，3，4-O，O-次甲基-3，4-O-二甲基-5-甲氧基并沒食子酸(5-methoxy-3，4-O-dimethyl-3，4-O，O-methyli-dyneellagicacid)，3，3，4，4-O-四甲基-5-甲氧基并沒食子酸(3，3，4，4-O-tetramethyl-5-methoxyellagicacid)，5-羥基-3，4-O-二甲基-3，4-O，O-次甲基并沒食子酸(5-hydroxy-3，4-O-dimethyl-3，4-O，O-methylidyneellagicacid)，丁香酸(syringicacid)，10-羥基脫氧喜樹堿(10-hydroxydeoxycamptothecine)，喜樹矛因堿(camptacumothine)，喜樹曼寧堿(camptacumanine)，烏檀費新堿(naucleficine)，牛眼馬錢托林堿(angustoline)，二氫異喹胺(dihydroipouinamine)，長梗馬兜鈴素(pedunculagin)，19-O-甲基牛眼馬錢托林堿(19-O-methylangustoline)，22-羥基旱蓮木堿(22-hydroxyacuminatine)，19-羥基臭馬比木堿(19-hy-droxymappicine)，氧代兒茶鉤藤丹寧堿(oxogambirtannine)，18-羥基喜樹堿(18-hydroxycamptothecin)，呂宋果內酯(strychno-lactone)，水楊酸(salicylicacid)，壬二酸(nonandioicacid)，止權酸(d-abscisicacid)，丁香樹脂酚(syringaresinol)，β-谷甾醇(β-siiosterol)，咖啡酸乙酯(ethylcaffeate)，熊果酸(ursolicacid)，肌醇(inositol)。

 

從喜樹的根中分得喜樹堿，并沒食子酸-3，4，3-三甲醚(3，4，3-tri-O-methylellagicacid)，喜樹次堿，β-谷甾醇及β-谷甾醇3-β-D-葡萄糖甙(β-sitosterol3-β-D-glucoside)。

 

根皮中含有20-去氧喜樹堿(20-dooxycamptothecin)，20-己酰喜樹堿(2O-hexanoylcamptothecine)，20-己酰基-10-甲氧基喜樹堿(20-hexanoyl-10-methoxycamptothecin)。

 

從喜樹的木質部中分得喜樹堿，1O-甲氧基喜樹堿，11-羥基-(20s)-喜樹堿。

 

藥理作用1.抗腫瘤作用：喜樹果、根皮的醇提取物對動物移植性腫瘤，均有一定抑制作用。

 

喜樹果或根皮中所含喜樹堿及其衍生物，具有較強的抗癌活性。

 

喜樹堿體外對白血病L1210有明顯的抑制作用，ID50為1.36×l0（-4）μm／ml；

 

對HeLa細胞和多種腫瘤細胞均有抑制作用。

 

喜樹堿0.25-25mg／kg腹腔注射，連續7-10天，可延長白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存時間1倍以上。

 

對白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延長其生存時間。

 

對小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、腦瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多種實體瘤，均有明顯抑制作用。

 

喜樹堿對小鼠白血病L1210和P388的各種耐藥瘤株，也有抑制作用。

 

10-羥基喜樹堿1-2mg/kg，腹腔注射，連續7-9天，可明顯延長白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、網織細胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存時間119％-280％。

 

對小鼠肉瘤180、肉瘤37、宮頸癌U14、大鼠W256癌肉瘤等實體瘤生長均能抑制。

 

喜樹堿主要肢壞瘤細胞DNA結構，又抑制DNA聚合酶而影響DNA的復制。

 

對細胞周期中S期有明顯抑制作用，對G1期和G2期細胞亦有影響，對G0期細胞沒有作用。

 

喜樹堿1mg/ml體外培養，能抑制HeLa細胞和L5178Y等細胞的DNA和RNA的合成，但在相同的濃度作用下，對大鼠肝、腦細胞的線粒體并不抑制，表明喜樹堿對腫瘤細胞的作用大于對正常細胞的作用。

 

喜樹堿多相脂質體腹腔注射對小鼠肝癌細胞具有抑制增殖的效應，其對肝癌細胞DNA合成的最高抑制率為73.7％，作用時間約4小時，對癌細胞RNA合成抑制率達82.9％。

 

對肉瘤S180及肝癌腹水型細胞（Heps）的抑制率可達74％及82％。

 

可使艾氏腹水癌（EAC）小鼠的生命延長126％；

 

喜樹堿鈉鹽對S180及Heps的抑制率可達52％及53％，可使荷EAC小鼠的生命延長54％。

 

2.免疫抑制作用：喜樹堿小鼠小劑量（1mg／kg）腹腔注射，連續9次，對腫瘤相伴免疫性有明顯的抑制作用；

 

大劑量40mg/kg1次沖擊，對免疫抑制較小。

 

喜樹堿引起的免疫抑制是暫時的，停藥9天免疫功能得以恢復。

 

但也有報道，每日腹腔注射喜樹堿前體多相脂質體0.5mg/kg，連續9天，對小鼠腫瘤相伴免疫沒有明顯影響。

 

用兔眼球結膜體外細胞培養和活體兔結膜下埋線并用喜樹堿對埋線周圍成纖維細胞的增殖進行抑制實驗，結果證明，喜樹堿無論在體內還是體外，均有顯著的抑制成纖維細胞增生的作用。

 

3.其他作用：喜樹堿和1O-甲氧基喜樹堿體外對皰疹病毒均有明顯抑制作用。

 

喜樹堿5mg/kg，每日1次，連續1-3次灌胃或皮下注射，對交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100％抗早孕。

 

4.體內過程：小鼠1次腹腔注射喜樹堿后，可迅速自血漿、肝和腎廓清，半衰期為30分鐘，自胃腸道廓清的半衰期為210分鐘。

 

大鼠1次腹腔注射喜樹堿，15分鐘血中濃度可達最高峰，半衰期為27分鐘。

 

喜樹堿與小鼠血漿蛋白結合率為70％，多與α-球蛋白和β-脂蛋白結合。

 

小鼠和大鼠腹腔注射喜樹堿后，迅速分布于消化道、肝、腎、骨髓和脾臟中，在胃腸中藥物濃度下降緩慢，可能存在藥物的腸一肝循環；

 

喜樹堿在體內組織中多以原藥形式存在。

 

喜樹堿主要從膽汁排泄，也可從尿中排出。

 

3H-羥基喜樹堿10mg/kg靜脈注射，血中呈雙相曲線下降，其分布相半衰期為4.5分鐘，消除相半衰期為29分鐘。

 

腹水肝癌小鼠以相同劑量靜脈注射，1小時以膽汁和小腸內容物的放射性最高，其次是大腸、心、腦、肌肉、胰腺和脾臟。

 

4小時膽汁的放射性明顯上升，骨髓、肝臟和腸內容物放射性明顯下降。

 

主要經糞便排出，48小時內總排出47.8％，而從尿中排出總量為12.8％。

 

5.毒性：喜樹堿小鼠腹腔注射的半數致死量為68.4-83.6mg／kg。

 

喜樹堿鈉鹽小鼠靜脈注射的半數致死量為57.3mg；

 

灌胃的半數致死量為26.9mg/kg；

 

大鼠靜脈注射的半數致死量為234.1mg/kg；

 

灌胃的半數致死量為153.2mg/kg。

 

犬靜脈注射的最小致死量為80mg/kg，給藥后10天內死亡。

 

10-羥基喜樹堿小鼠腹腔注射的半數致死量為104±11mg/kg。

 

喜樹堿前體多相脂質體腹腔注射及灌胃小鼠的半數致死量分別為159.3mg/kg及33.7mg/kg。

 

犬和猴靜脈注射喜樹堿鈉鹽后，首先出現厭食、脫水、體重下降、嘔吐和不同程度的腹瀉，有些動物出現血性腹瀉而死亡，剖檢可見消化道上皮增生，壞死碎片積聚于擴張的腺體小窩內，覆蓋上皮壞死，粘膜和粘膜下出血。

 

給予最大耐受量存活的犬出現可逆性貧血，中性粒細胞和淋巴細胞減少，血象恢復期可有輕度暫時性單核細胞增多。

 

當用量為最小致死量時，猴在死前血色素升高，血清堿性磷酸酶，天冬氨酸轉氨酶和丙氨酸轉氨酶升高，骨髓內細胞減少，犬出現壞死性膽囊炎；

 

猴腎臟腎小管明顯損傷，少數有肝局部性壞死。

 

10-羥基喜樹堿對犬的毒性反應與喜樹堿相似，但對腎臟毒性較小。

 

羥基喜樹堿對腫瘤細胞有誘發中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變的作用。

 

鑒別理化鑒別取樣品粉末2g，用80%已醇30ml回流30min，放冷，濾過，濾液減壓蒸去已醇，放冷，濾過，濾液用含有10%已醇的氯仿溶液提取，濃縮提取液，作供試液，以喜樹堿和10-羥基喜樹堿制對照深圳特區。

 

吸取二溶液，點于硅膠膠G板上，以氯仿-丙酮（7：3）為展開劑，展距13cm，于紫外光燈下（254nm）觀察，樣品與對照品色譜在相對應的位置處顯相同顏色的熒光斑點。

 

性味味苦；

 

辛；

 

性寒；

 

有毒歸經歸脾；

 

胃肝經功能主治清熱解毒；

 

散結消癥。

 

主食道癌；

 

賁門癌；

 

胃癌；

 

腸癌；

 

肝癌；

 

白血病；

 

牛皮癬；

 

瘡腫用法用量內服：煎湯，根皮9-15g，果實3-9g；

 

或研末吞；

 

或制成針劑、片劑。

 

注意內服不宜過量。

 

1.《浙江民間常用草藥》：“忌用鐵器煎煮、調制。”

 

2.上海《中草藥學》：“一般認為果的作用較根皮佳，但毒性也大。”

 

摘錄《中華本草》

 

引用：http://big5.wiki8.com/xishu_80293/