【醫學百科●安眠藥】

楊籍富

【醫學百科●安眠藥】

 

拼音ānmiányào

英文參考hypnagogue;hypnot.;hypnotic;hypnotics;somnifacient;soporific安眠藥即鎮靜催眠藥物，指能快速誘導睡眠、延長總睡眠時間及深度睡眠過程的藥物。

 

藥物是治療失眠的主要手段之一。

 

凡能快速誘導睡眠、延長總睡眠時間及深度睡眠過程的藥物，均有助于治療失眠。

 

目前常用治療失眠的藥物有鎮靜催眠藥（包括巴比妥類、苯二氮卓類、非典型苯二氮卓類）、抗抑郁藥、抗組胺藥（目前極少用于催眠）和中藥。

 

迄今鎮靜催眠藥已經歷前后三代的發展：第一代鎮靜催眠藥物第一代鎮靜催眠藥物包括巴比妥類、水合氯醛、三溴合劑和羥嗪（安泰樂）等；

 

巴比妥類早在1864年已人工合成（巴比妥酸），但到1903年才發現它具有鎮靜作用，并認識到巴比妥酸衍生物的藥理作用。

 

它們的治療指數較低，容易產生耐受性和依賴性、藥物之間相互影響比較大、中等劑量即可抑制呼吸。

 

其中羥嗪對有自主神經功能紊亂的患者較合適；

 

水合氯醛因藥物之間的相互作用少，廣泛用于藥物臨床試驗與不合作者進行某些特殊檢查時的快速催眠；

 

苯巴比妥可對苯二氮卓類與其他催眠藥進行替代與遞減治療，也可用于兒童睡行癥、睡驚癥和夢魘等疾病，或者用于拮抗麻黃素、苯丙胺、氨茶堿等藥物的中樞興奮不良反應。

 

第二代鎮靜催眠藥物第二代鎮靜催眠藥物主要是指苯二氮卓類鎮靜催眠藥。

 

該類藥物是臨床上最常用的一種鎮靜、催眠和抗焦慮藥。

 

其中地西泮（安定）曾經是臨床上使用頻率最高的藥物。

 

氯氮卓（利眠寧）是這類藥中最先被合成者。

 

后在瑞士拉羅切（LaRochey）藥廠藥理部動物實驗室發現此類藥物的精神活性；

 

再后不久，第二個藥物地西泮問世。

 

該類藥物中前期開發的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利；

 

后期開發的有三唑侖、咪達唑侖、氟西泮、硝西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、勞拉西泮等。

 

它們的特點是治療指數高、對內臟毒性低和使用安全。

 

到目前為止，仍是治療失眠最常用的藥物。

 

苯二氮卓類藥能迅速誘導患者入睡，減少夜間覺醒次數，延長顧眠時間和提高睡眠質量，但也改變了通常的睡眠模式，使淺睡眠延長、REM睡眼持續時間縮短、首次REM睡眠出現時間延遲．做夢減少或消失。

 

苯二氮卓類藥物各有特點。

 

如三唑侖：吸收快，起效快，無蓄積，無后遺作用，是較理想的催眠藥物；

 

但缺點是半衰期短，用藥后易產生清晨失眠和白天焦慮，這可能被誤認為是劑量不足而不斷加量反而容易形成依賴性，導致停藥后的反跳性失眠和焦慮更嚴重。

 

氟西泮：半衰期較長，很少發生清晨失眠與白天焦慮，但由于其主要代謝產物有活性，且活性代謝產物半衰期長達47～100h，故易蓄積。

 

第三代鎮靜催眠藥物第三代鎮靜催眠藥物主要包括唑吡坦、佐匹克隆、扎來普隆。

 

一般講，所有的鎮靜催眠藥對中樞神經系統都有抑制作用，會產生依賴性、戒斷癥狀和宿醉現象。

 

20世紀80年代后期，人們開發了新一代非苯二氮卓類催眠藥。

 

唑吡坦是首先面市的該類藥物。

 

由法國Sythelabo公司研制開發，1988年在法國上市，商品名Stilnox（中文譯為—舒睡晨爽）。

 

唑吡坦能顯著縮短入睡時間，同時能減少夜間覺醒次數，增加總睡眠時間，改善睡眠質量，次晨無明顯后遺作用。

 

極少產生“宿睡”現象，也不影響次晨的精神活動和動作的機敏度。

 

久服無成癮性，停藥后很少產生反跳性失眠，重復應用極少積聚，使用較為安全。

 

因此上市后得到廣泛認同，已成為治療失眠癥的標準藥物，有逐步取代苯二氮卓類藥物的趨勢。

 

我國于1995年開始進口唑吡坦，商品名為“思諾思”。

 

第三代鎮靜催眠藥物口服吸收良好，半小時達血液濃度高峰，藥物代謝排泄快，半衰期為3～6小時，經腎臟代謝。

 

本類藥物治療指數高，安全性高。

 

基本不改變正常的生理睡眠結構，不易產生耐受性、依賴性。

 

不良反應與患者的個體敏感性有關，主要為思睡、頭昏、口苦、惡心和健忘等。

 

主要代表藥物有唑吡坦、佐匹克隆、扎來普隆等。

 

 

引用：http://big5.wiki8.com/anmianyao_118598/