【藥品查詢/消化系統藥/西咪替丁】
【中文名稱】:西咪替丁
【英文名稱】:Cimetidine
【類別】:消化系統藥
【說明】:
【別名】甲氰咪胍;泰胃美;西米替丁,西咪替丁
【外文名】Cimetidine,Tagamet
【性狀】白色或類白色結晶性粉末;
幾乎無臭,味苦。
在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在異丙醇中略溶,在水中微溶,在稀鹽酸中易溶。
【藥理作用】為一種H2受體拮抗劑,能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,並使其酸度降低。
本品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用,對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。
本品有抗雄激素作用,在治療多毛症方面有一定價值。
本品能減弱免疫抑制細胞的活性,增強免疫反應,從而阻抑腫瘤轉移和延長存活期。
【適應症】本品適用於十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、上呼吸道出血等。
【用量用法】口服:開始時,每日1.2~1.6g,分4次服。
症狀減輕後(約需10餘日),以每次服0.2g,1日3次維持,可連服數個月。
停藥後如症狀復發,再服藥仍有效。
靜注:200mg,以生理鹽水稀釋後慢注,4-6h1次,不宜超過2g/d.療程均為4-6周。
【注意事項】1.消化系統反應:較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口幹、轉氨酶輕度升高等,偶有嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。
突然停藥,可引起慢性消化性潰瘍穿孔,估計為停用後反跳的高酸度所致。
故完成治療後尚需繼續服藥(每晚400mg)3個月。
急性胰腺炎病人、孕婦和哺乳期婦女不宜應用。
2.泌尿系統反應:近年來有不少關於本品引起急性間質性腎炎、導致腎功能衰竭的報導。
但此種毒性反應是可逆的,停藥後腎功能一般均可恢復正常。
為避免腎毒性,用藥期間應注意檢查腎功能。
3.造血系統反應:本品對骨髓有一定的抑制作用,少數病人可發生可逆性中等程度的粒細胞減少,也有出現血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的,其發生率為用藥者的0.02%。
尚有報導本品可引起再生障礙性貧血。
用藥期間應注意檢查血象。
4.中樞神經系統反應:本品可通過血腦屏障,具有一定的神經毒性,較常見的有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等症狀。
少數病人可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發作,以及幻覺、妄想等症狀。
5.心血管系統反應:可有心動過緩、面部潮紅等。
靜脈注射時偶有血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停。
6.對內分泌和皮膚的影響:由於具有抗雄性激素作用,用藥劑量較大(每日在1.6g以上)時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性欲減退、陽萎、精子計數減少等,停藥後即可消失。
可抑制皮脂分泌,誘發剝脫性皮炎、皮膚乾燥、皮脂缺乏性皮炎、脫髮、口腔潰瘍等。
皮疹、巨型蕁麻疹、藥熱等也時有發生。
7.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺(胃複安)與本品同時服用,可使本品的血藥濃度降低。
8.由於硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用,而本品是抑制胃酸分泌,二者合用可能使硫糖鋁療效降低。
9.與苯二氮卓類安定藥(安定、硝基安定、氟硝安定、利眠寧)合用,可能增加安定等的血藥濃度,加重鎮靜及其它中樞神經抑制症狀,並可發展為呼吸及迴圈衰竭。
必須合用時,可改用羥基安定或氯羥安定,後二者的消除不受本品影響。
10.病人同時服用地高辛和奎尼丁時,不宜再並用本品。
因為本品可抑制奎尼丁代謝,而後者可將地高辛從其結合部位置換出來,結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。
此時應對血藥濃度進行監測。
11.本品可延緩咖啡因的代謝,故與其合用時,能加強後者的作用,並易出現毒性反應。
胃潰瘍病人本來忌用咖啡因,服用本品時更應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。
12.與華法林類抗凝劑並用,可使後者自體內排出率下降,而導致有出血傾向。
13.由於本品使胃液pH升高,與四環素合用時,可使四環素的溶解速率降低,吸收減少,作用減弱(但本品的酶抑制作用卻可能增加四環素的血藥濃度);
若與乙醯水楊酸合用,則出現相反的結果,可使乙醯水楊酸作用增強。
14.與酮康唑合用可干擾後者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性飲料可避免上述變化。
15.本品與卡托普利合用,有可能引起精神病症狀。
16.由於本品有與氨基糖甙類相似的肌神經阻斷作用,這種作用不被新斯的明所對抗,只能被氯化鈣所對抗。
因此,與氨基糖甙類抗生素合用時,可能會導致呼吸抑制或呼吸停止。
【藥物相互作用】1.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺(胃複安)與本品同時服用,可使本品的血藥濃度降低。
2.可能使硫糖鋁療效降低。
3.本品為肝藥酶抑制劑。
與普耐洛爾合用,使其血清濃度升高,休息時心率減慢;
與苯妥英鈉或其他乙內醯脲類合用,可能使後者的血藥濃度增高,導致苯妥英鈉中毒。
4.與阿片類合用,有報告在慢性腎功能衰竭患者身上可產生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。
5.本品可使維拉帕米(異博定)的絕對利用度提高,由於維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用,因此應引起注意。
6.與茶鹼合用時,可使後者的去甲基代謝清除率降低20%-30%,升高其血藥濃度。
7.與苯二氮卓類安定藥合用,可能增加地西泮等的血濃度,加重鎮靜及其他中樞神經抑制症狀,並可發展為呼吸及迴圈衰竭。
8.患者同時服用地高辛和奎尼丁時,不宜再並用本品,因為本品可抑制奎尼丁代謝,而後者可將地高辛從其結合部位置換出來,結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。
9.本品可延緩咖啡因的代謝,與之合用時,能加強後者的作用,並易出現毒性反應。
10.與華法林類抗凝劑並用,可使後者自體內排出率下降,導致出血傾向。
11.與四環素合用時,可使四環素的溶解速率下降,吸收減少,作用減弱;
阿司匹林反之。
12.與酮康唑合用可干擾後者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性飲料可避免上述變化。
13.本品與卡托普利合用有可能引起精神病症狀。
14.由於本品有於氨基糖甙類相似的肌神經阻斷作用,這種作用不被新斯的明所對抗,只能被氯化鈣所對抗。
因此與氨基糖甙類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。
【規格】片劑:每片0.2g、0.8g。
膠囊:每膠囊0.2g。
注射液:每支0.2g(2ml)。
【序號】:9160.0
引用:http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5 ... A%E6%9B%BF%E4%B8%81 |