【藥品查詢/消化系統藥/硫普羅寧】
【中文名稱】:硫普羅寧
【英文名稱】:null
【類別】:消化系統藥
【說明】:
【藥理作用】本品能啟動代謝酶,並能和阻礙HS-酶活性的有毒物質相螯合,而具解毒作用。
1.對肝臟組織、細胞的保護作用:①本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈堿及撲熱息痛對肝臟的損害,並可預防由於四氯化碳而導致的肝壞死;
本品可加速乙醇和乙醛的降解、排泄,防止甘油三酯的堆積,對酒精性肝損傷有顯著修復作用。
②保護肝線粒體結構,改善肝功能,可使肝細胞線粒體中的ATPase活性降低,ATP含量升高,電子傳遞功能恢復正常,從而改善肝細胞功能,對抗各類肝損傷。
③實驗證明本品可促進肝細胞再生,表現為乳酸脫氫酶活性、蘋果酸酶活性、DNA含量及肝總蛋白含量均升高。
④本品含有巰基,能與自由基可逆性結合成二硫化物,作為一種自由基清除劑。
此外,本品還可啟動銅、鋅-SOD酶以增強其清除自由基的作用。
2.對重金屬和藥物的解毒作用:實驗證明本品可促進重金屬Hg、Pb從膽汁、尿、糞便中排出,降低其肝、腎蓄積量,保護肝功能和多種物質代謝酶。
大鼠ip300mg/kg本品,可加快入眠時間,並可預防的降低氯化汞、亞砷酸鈉、銅鹽、氯化鉀的致死率。
3.防治放、化療引起的外周血白細胞減少:本品對於因化療或放療引起的白細胞保護作用的。
4.防治早老性白內障:本品對於老年性早期白內障及有玻璃體混濁的病人有較好的療效,系通過抑制造成白內障的生化因素的應激反應,抑制晶體蛋白的凝聚。
治療後,在裂隙燈顯微鏡下,可觀察到晶狀體渾濁的明顯改善。
5.其他:本品尚有減少組織胺的滲出,降低血管通透性的作用,故可用於蕁麻疹、皮炎、濕疹、痤瘡等皮膚病,此外尚可溶解胱氨酸性結石,用於泌尿結石的預防和治療。
【藥代動力】本品口服後在腸道易吸收,生物利用度為85%~90%,單劑給藥500mg後,其tmax為3.6μg/ml,AUC0-24h為29μg·h/ml。
本品體內呈二室分佈,t1/2α為2.4h,t1/2β為18.7h,血漿蛋白結合率約為49%。
本品在肝臟代謝,大部分代謝為無活性代謝產物並由尿排出,服藥後4h約排出48%,72h可排出78%。
【適應症】病毒性肝炎,酒精性肝炎,藥物性肝炎,重金屬中毒性肝炎,脂肪肝及肝硬化早期;
降低放療、化療的毒副作用,升高白細胞並加速肝細胞的恢復,降低骨髓染色體畸變率和皮膚潰瘍的發生,並能預防放療所致二次腫瘤的發生;
對老年性早期白內障和玻璃體混濁有顯著的的療效;
預防和治療泌尿系統胱氨酸結石;
有抗炎、抗過敏作用,對皮炎、濕疹、痤瘡及蕁麻疹有較好療效。
【用法用量】肝病病人飯後po,100~200mg/次,tid,連服12周,停藥3個月後繼續下個療程。
急性病毒性肝炎病人200~400mg/次,tid,連用1~3周。
放療、化療後白細胞減少症,放療前1周開始服用,200mg/次,bid,老年白內障及玻璃體混濁,100~200mg/次,bid。
靜脈滴注,每次0.1~0.2g、每日一次、療程2~4周。
每支注射用凱西萊先用專用溶劑溶解。
再加入250~500ml5%~10%的葡萄糖注射液或生理鹽水中擴溶,靜脈滴注;
【不良反應】偶見皮疹、皮膚瘙癢、發熱等過敏反應。
在治療急性或慢性肝炎過程中僅3例出現一過性皮膚瘙癢和蕁麻疹,對症處理消失。
【注意事項】對本品有過敏史的病人禁用。
妊娠期、哺乳期婦女慎用。
有噁心、嘔吐、腹瀉和食欲減退等胃腸道反應時,應減量或停服。
兒童用量酌減。
重症肝炎或伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血,合併糖尿病、腎功能不全的病人應在醫師指導下使用。
遮光、密封、在陰涼處保存。
【規格】片劑:每片含本品100mg。
注射用凱西萊0.1g/支、6支/盒;
硫普羅寧;
注射用凱西萊包括1瓶硫普羅寧凍乾粉和1瓶溶解劑,溶解劑緩衝成份使混合物在注射前達到7.5±1的近似中性pH值。
成份:1瓶含硫普羅寧0.1g。
1安瓿溶解劑為2ml5%碳酸氫鈉溶劑。
【序號】:9112.0
引用:http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5 ... E%E7%BE%85%E5%AF%A7 |