【中華百科全書●藥學●藥物生體利用率】

楊籍富

【中華百科全書●藥學●藥物生體利用率】

 

藥物的生體利用率（Bioavailability），在藥物治療上是一個新的觀念。

 

近十年來已逐漸注意到藥物製劑在病人投藥之後，是否能有效的被身體吸收或利用，及產生預期療效之問題。

 

換言之，對於各種廠牌的藥品，已不像以往只注意劑型的美觀、安定，或成分含量是否達到標準，而是以何者能產生確實的生體利用率作為選擇的標準。

 

生體利用率定義，是藥物由一劑型中釋出進入血中的速率與程度，故有人以吸收度稱之。

 

通常係以授與之藥品在生體組織或組織液（例如血液、尿液）中之濃度對時間之曲線表之。

 

生體利用率之數據可用來決定：一、藥物由一劑型中被吸收之量；

 

二、藥物被吸收之速率；

 

三、藥物停留於體內之時間，並與病人之反應相關連；

 

四、藥物血中濃度與治療效應及毒性之關係。

 

在藥廠之製劑發展期間。

 

可使用生體利用率的研究，以比較藥物之不同配方，從而選出其中吸收最好者生產。

 

此外，生體利用率的研究，亦可供比較不同批號製品或不同劑型，甚至不同廠牌產品的優劣。

 

在投藥之後，血液檢品可於一定的間隔時間自靜脈抽得，經分析血中藥物含量，其值對時間作圖，得一典型的血中濃度曲線。

 

縱軸代表藥物在血中（血清或血漿）之濃度；

 

橫軸代表抽血之時間間隔，由之可求得重要的藥物動態參數，如血中最高濃度、到達最高濃度之時間、曲線下面積、半衰期、出清率等。

 

血中最高濃度，可供判斷藥物是否到達有效濃度或中毒濃度；

 

到達最高濃度之時間，可供比較吸收之快慢；

 

曲線下面積，可供比較總吸收量之多寡。

 

由於血管內投藥（如靜脈注射），可視為完全的吸收，故生體利用率通常以血管外投藥（如口服）之劑型作檢討。

 

甚多因素可影響藥物的生體利用率，生理上的因素，有吸收、分布、代謝及排泄等，例如：病人之吸收部位、年齡、身體差異、胃出空時間、遺傳、性別或食物之影響等。

 

藥物本身之因素，例如：質粒大小、晶形、鹽形、水合作用、脂水分配係數、酸鹼度、溶離速率等。

 

製劑的因素，例如：稀釋劑、黏合劑、崩散劑、潤滑劑、助懸劑、界面活性劑、防腐安定劑、包衣等。

 

而製造的方法及成品的貯藏條件，亦會影響生體利用率。

 

溶離速率差、有多晶形結構、抗生素類及包腸衣之錠劑，或異常不安定之藥物，其生體利用率的差距較大，故而很難保證產品品質的恆定。

 

在藥效藥劑學上，若藥物口服後，而胃腸的代謝程度不顯著，則以同劑量時二者曲線下面積之比值，為絕對利用率。

 

（劉正雄）

 

引用：http://ap6.pccu.edu.tw/Encyclopedia/data.asp?id=7691