【中華百科全書●藥學●長效製藥】

楊籍富

【中華百科全書●藥學●長效製藥】

 

藥物製成長效製劑之目的，是為了使治療效應能比服用單劑量者維持更長的時間。

 

其優點為可減少投藥次數，同時降低了病人忘記服藥的可能率，且由於投藥後可保持血中濃度之穩定而改善療效，但有缺乏隨時調節劑量彈性之缺點。

 

長效製劑之製造成本較高，需用較高的技術來生產。

 

由於這類製劑較為複雜，因之有些藥品因其在體內之半衰期很短或太長，使用之劑量大、非常毒劇、吸收不良、溶解度不佳，或因血中濃度之高低與藥效無關，或其吸收是經由自動式吸收者，均不宜產製長效製劑。

 

通常口服用之長效製劑可分為三大類：一、反覆作用錠：這類錠劑於投藥後立即釋出第一分劑量，再於稍後一定時間釋出第二分，然後第三分劑量。

 

每分劑量藥品間均有阻隔物（如包衣）。

 

二、持續療效劑型：投藥後部分藥品立即釋出，很快到達血中有效濃度以上，然後其餘藥品再緩緩釋出以維持一定的血中濃度。

 

三、延遲釋出劑型：能緩緩的釋出一定濃度之藥品，與前者不同處在於投藥後不立即釋出一部分藥品。

 

在配方的設計上，日前採取的方式，有以緩慢溶蝕性藥核及初劑量併合而成的多層錠或加衣錠、反覆作用錠；

 

將小藥粒裝入膠囊；

 

將加腸溶衣之小藥粒裝入膠囊；

 

用小藥粒製錠；

 

將藥品製錠後，用塑膠性外殼封起，投藥後讓藥品於胃液中慢慢濾出；

 

利用離子交換樹脂吸著後，在胃腸中進行離子交換而釋出藥品；

 

利用與鞣酸形成複合物；

 

用微粒加衣後製成錠劑或膠囊劑等。

 

供注射用的長效製劑有植入錠、油質懸液或加稠厚劑以延緩吸收，或利用吸著劑處理等方式。

 

欲能合理的應用長效製劑，則需先對這類製劑之結構與釋出藥品之原理有所認識。

 

例如利用藥核緩緩溶蝕而釋出藥品者，其釋出之快慢興藥核之形態有關。

 

若將藥核之結構破壞，則釋出速率會增快以致病人有超劑量之情況，這點對於有將錠劑嚼碎後再行吞嚥習慣之病人，不能不注意。

 

將長效製劑按其劑量之全部或一部分投與小孩是不當的，因為長效製劑的設計均以成人為度。

 

換言之，係以成人的身體狀況試驗而得。

 

小孩體中可能尚缺乏某種藥品之代謝酵素，故其代謝速率或各種狀況均有差異，自不宜將這類製劑供小孩服用。

 

而且，將長效製劑之一個劑量單位分割成數分，不但製劑本身之結構特性遭受破壞，更重要的是可能導致內部劑量之不均勻，致投藥後無法預期療效。

 

病人服用長效製劑時，最應考慮的是投藥時距之問題。

 

醫護人員應將此類製劑之性質告訴病人，以免有投藥過量的情形發生。

 

（劉正雄）

 

引用：http://ap6.pccu.edu.tw/Encyclopedia/data.asp?id=3297