【中華百科全書●藥學●四環黴素類抗生素】 四環素(Tetracyclines)屬於融合環抗生素類,係由StreptomycesSpecies之放射線菌所產生,其基本化學結構均由四個環接合而成。
天然得到的有四環素(Tetracycline)、氯四環素(Chlorotetracycline)、羥四環素(Oxytetracycline)、去甲基氯四環黴素(Demeclocycline)等四種。
所有四環黴素,都是同時具有酸性基團與鹼性基團的兩性化合物,對G( )、G(-)均有效的廣效抗生素,口服有效,在PH2~6溶液中會進行表異構化(Epimerization)而活性降低,此乃四環素類於溶液中久置後其效價降低。
在強酸或強鹼情況下即遭破壞。
由於四環素類皆會形成分子內氫鍵基團,故有鉸合(chelating)的特性,會與鐵、鈣、鎂,及鋁鹽形成不溶性複合體,若欲使吸收效果良好,則不可與牛奶、牛奶製品、果汁、制酸劑或含有金屬離子的物品同時服用。
四環黴素屬廣效性制菌劑,其抗菌範圍除革蘭氏陽性菌、陰性菌外,對螺旋菌、立克次體,及一些較大型病毒亦有效,臨床上除用以治療外,流行病期間進入疫區或衛生條件不良環境,亦可作為預防之用。
此類抗生素有時亦可用於非治療性方面,例如加入飼料中,促進農場中家畜的生長,增加蔬菜、水果及食物的保存,控制微生物的醱酵等。
在常用劑量下,四環素是一種相當安全的藥物,服用時需定時,疾病治療痊癒後,仍需繼續服用一段期間,否則易生耐藥性。
一般常見的副作用為噁心、嘔吐、厭食、腸胃脹氣、胃灼熱、腹瀉等胃腸障礙與過敏現象及怕光。
由於四環素對腸內正常菌群有抑制其生長的作用,故偶爾會引起舌炎、小腸結腸炎和口角炎,並會產生重複感染-由於抑制念珠菌的正常菌群生長受抑制,促成了白色念珠菌的過度生長,而引起念珠菌病等併發症,此可藉同時服用抗黴菌藥物而阻止之。
最嚴重的副作用為:使服用本藥的嬰兒或懷孕婦女的胎兒牙齒受到永久性的染色,此乃由於四環黴素易通過胎盤,與磷酸鈣鉸合而沈積於正在鈣化的骨骼或牙齒中,故孕婦切忌服用本藥。
長期服用四環徽素類抗生素後,細菌會產生耐藥性,而且對本類的藥物有完全的交叉耐藥性-即對某一種四環素產生耐導性,則其他種四環素亦生耐藥性的現象。
市場品除上述天然分離者外,尚有半合成四環素:Doxcycline,Methacycline,Minocycline,Sancycline,易溶於水者有:Apicycline,Clomocycline,Mepycycline,Guamecycline,Pipacycline等,不溶於水者有:TetracyclinePhosphaeComplex等。
(郭盛助)
引用:http://ap6.pccu.edu.tw/Encyclopedia/data.asp?id=2110 |