【醫學百科●水合氯醛】

楊籍富

【醫學百科●水合氯醛】

 

拼音

 

shuǐhélǜquán

 

英文參考

 

chloralhydrate

 

通用名水合氯醛

 

化學名2,2,2-三氯-1,1-乙二醇

 

拼音名shuihelvquan

 

英文名CHLORALHYDRATE

 

CASNo.302-17-0

 

結構式

 

分子式C2H3Cl3O2

 

分子量165.40

 

藥典標準藥品名稱水合氯醛拼音名Shuihelüquan英文名CHLORALHYDRATE來源(分子式)與標準本品為2,2,2-三氯-1，1-乙二醇。

 

含C2H3Cl3O2不得少于99.0％。

 

性狀本品為白色或無色透明的結晶；

 

有刺激性特臭，味微苦；

 

在空氣中漸漸揮發。

 

本品在水中極易溶解，在乙醇、氯仿或乙醚中易溶。

 

檢查酸度取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法測定（附錄ⅥH），pH值應為4.0～6.0。

 

氯化物取本品0.50g，依法檢查（附錄ⅧA），與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃(0.010％)。

 

醇合三氯乙醛取本品1.0g，加水4ml與氫氧化鈉試液2ml，搖勻，濾過，濾液加碘試液至顯深棕色，放置1小時，生成黃色結晶性沉淀。

 

熾灼殘渣不得過0.1％（附錄ⅧN）。

 

鑒別取本品0.2g，加水2ml溶解后，加氫氧化鈉試液2ml，溶液顯渾濁；

 

加溫后成澄明的兩液層，并發生氯仿的臭氣。

 

含量測定取本品約4g，精密稱定，加水10ml溶解后，精密加氫氧化鈉滴定液(1mol/L)30ml，搖勻，靜置2分鐘，加酚酞指示液數滴，用硫酸滴定液(0.5mol/L)滴定至紅色消失，再加鉻酸鉀指示液6滴，用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定；

 

自氫氧化鈉滴定液(1mol/L)的容積(ml)中減去消耗硫酸滴定液(0.5mol/L)的容積(ml)，再減去消耗硝酸銀滴定滴定液(0.1mol/L)容積(ml)的2/15。

 

每1ml的氫氧化鈉滴定液(1mol/L)相當于165.4mg的C2H3Cl3O2。

 

類別催眠藥、抗驚厥藥。

 

劑量常用量口服或灌腸一次0.5～1.5g極量口服或灌腸一次2g一日4g注意嚴重心、肝、腎功能不全者慎用。

 

貯藏密封保存。

 

藥品說明書別名含水氯醛;水化氯醛,水合氯醛,水合三氯乙醛,氯氧水外文名ChloralHydrate,Somnos,Nycton,Dormal適應癥多用于神經性失眠、伴有顯著興奮的精神病及破傷風痙攣、士的寧中毒等。

 

藥品類別鎮靜催眠藥性狀本品為白色或無色透明的結晶；

 

有刺激性特臭，在空氣中漸漸揮發。

 

藥理毒理本品為催眠藥、抗驚厥藥。

 

催眠劑量30分鐘內即可誘導入睡，催眠作用溫和，不縮短REMS睡眠時間，無明顯后遺作用。

 

催眠機理可能與巴比妥類相似，引起近似生理性睡眠，無明顯后作用。

 

較大劑量有抗驚厥作用，可用于小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。

 

大劑量可引起昏迷和麻醉。

 

抑制延髓呼吸及血管運動中樞，導致死亡。

 

曾作為基礎麻醉的輔助用藥，現已極少應用。

 

藥代動力學消化道或直腸給藥均能迅速吸收，1小時達高峰，維持4~8小時。

 

脂溶性高，易通過血腦屏障，分布全身各組織。

 

血漿T1/2為7~10小時。

 

在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。

 

三氯乙醇的蛋白結合率為35~40%，三氯乙醇T1/2約為4~6小時。

 

口服水合氯醛30分鐘內即能入睡，持續時間為4~8小時。

 

三氯乙醇進一步與葡糖醛酸結合而失活，經腎臟排出，無滯后作用與蓄積性。

 

本藥可通過胎盤和分泌入乳汁。

 

用量用法1.睡前１次口服１０％溶液５～１５ｍｌ（一般服１０ｍｌ）。

 

以多量水稀釋并添加膠漿劑（掩蓋其不良臭味，避免刺激）后服用，或服用其合劑（加有淀粉、糖漿等）以減少刺激性。

 

2.抗驚鎮痙：多用灌腸法給藥，將１０％溶液１５～２０ｍｌ稀釋１～２倍后１次灌入。

 

極量１次為２ｇ（１０％溶液２０ｍｌ），１日４ｇ（１０％溶液４０ｍｌ）。

 

不良反應1.對胃黏膜有刺激，易引起惡心、嘔吐。

 

2.大劑量能抑制心肌收縮力，縮短心肌不應期，并抑制延髓的呼吸及血管運動中樞。

 

3.對肝、腎有損害作用。

 

4.偶有發生過敏性皮疹，蕁麻疹。

 

5.長期服用，可產生依賴性及耐受性，突然停藥可引起神經質、幻覺、煩躁、異常興奮，瞻妄、震顫等嚴重撤藥綜合癥。

 

禁忌癥肝、腎、心臟功能嚴重障礙者禁用。

 

間歇性血卟啉病患者禁用。

 

孕婦及哺乳期婦女用藥本品雖能通過胎盤，但在動物或人均尚未遇見致畸。

 

在妊娠期經常服用，新生兒產生撤藥綜合征。

 

本品能分泌入乳汁，可致嬰兒鎮靜。

 

藥物相互作用（1）中樞神經抑制藥、中樞抑制性抗高血壓藥（如可樂定、硫酸鎂、單胺氧化酶抑制藥、三環類抗抑郁藥）與本品合用時可使水合氯醛的中樞性抑制作用更明顯。

 

（2）與抗凝血藥同用時，抗凝效應減弱，應定期測定凝血酶原時間，以決定抗凝血藥用量。

 

（3）服用水合氯醛后靜注呋塞米注射液，可導致出汗，烘熱（hotflashes）、血壓升高。

 

藥物過量可產生持續的精神錯亂、吞咽困難、嚴重嗜睡、體溫低、頑固性惡心、嘔吐、胃痛、癲癎發作、呼吸短促或困難、心率過慢、心律失常、嚴重乏力，并可能有肝腎功能損害。

 

4~5g可引起急性中毒。

 

致死量為10g左右。

 

中毒搶救：維持呼吸和循環功能，必要時行人工呼吸，氣管切開。

 

在因水合氯醛過量中毒的病人，用氟馬西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、擴瞳、恢復呼吸頻率和血壓。

 

注意事項1.本品刺激性強，應用時必須稀釋后用。

 

2.常用量無毒性，但對心臟病、動脈硬化癥、腎炎、肝臟疾患、熱性病及特異體質者，尤其是消化性潰瘍及胃腸炎病人，需慎用或禁用。

 

3.口服４～５ｇ可引起急性中毒，致死量在１０ｇ左右。

 

4.長期服用有成癮性與耐受性。

 

規格水合氯醛合劑：由水合氯醛６５ｇ、溴化鈉６５ｇ、淀粉２０ｇ、枸櫞酸０．２５ｇ、薄荷水０．５ｍｌ等.

 

引用：http://big5.wiki8.com/shuihelvquan_23727/