【醫學百科●甲氨蝶呤】

楊籍富

【醫學百科●甲氨蝶呤】

 

拼音

 

jiǎāndiélìng

 

英文參考

 

methotrexate(MTX);amethopterin

 

藥典標準藥品名稱甲氨蝶呤拼音名Jia’anDieling英文名METHOTREXATE來源(分子式)與標準本品的主要成分為Ｌ－（＋）－Ｎ－[對-[〔(2，4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲基]苯甲酰基〕谷氨酸。

 

按干燥品計算，含C20H22N8O5不得少于90.0％。

 

性狀本品為橙黃色結晶性粉末。

 

本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中幾乎不溶；

 

在稀堿溶液中易溶，在稀鹽酸中溶解。

 

檢查干燥失重取本品，以五氧化二磷為干燥劑，在100℃減壓干燥至恒重，減失重量不得過12.0％（附錄ⅧL）。

 

鑒別(1)取本品約5mg，加0.5％碳酸銨溶液1ml溶解后，加鹽酸溶液(9→1000)稀釋成每1ml中含10μg的溶液，照分光度法（附錄ⅣA）測定，在244與306nm的波長處有最大吸收，在234與262nm的波長處有最小吸收。

 

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集108圖）一致。

 

含量測定照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。

 

色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；

 

乙腈-7.0％枸櫞酸溶液-2.0％無水磷酸氫二鈉溶液(10:10:80)為流動相；

 

檢測波長為302nm。

 

理論板數按甲氨蝶呤計算應不低于1000，與葉酸峰的分離度應不小于8.0。

 

測定法取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，量取峰面積；

 

另取曾測定干燥失重的甲氨蝶呤對照品，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。

 

類別抗腫瘤藥。

 

劑量口服抗腫瘤一次5～20mg一日1次或隔日1次牛皮癬一次2.5～5mg一日1次6～7日為一療程注意用藥期間應嚴格檢查血象；

 

肝、腎功能不全患者及孕婦禁用。

 

貯藏遮光，密閉，在陰涼處保存。

 

制劑(1)甲氨蝶呤片(2)注射用甲氨蝶呤

 

藥品說明書別名氨甲葉酸;甲氨蝶呤,甲氨蝶呤,氨甲蝶呤,米佐屈脫,威力氨甲蝶呤,氨蝶呤,氨克生外文名Methotrexate適應癥1.應用于急性白血病：對各類型急性白血病均有效，對病兒療效尤佳。

 

2.絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎：療效也較突出。

 

3.大劑量給藥對骨肉瘤、軟組織肉瘤、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等有效。

 

骨肉瘤術后輔助應用大劑量甲氨喋呤可顯著提高治愈率，是近來腫瘤治療中的重要發展之一。

 

4.某些實體瘤如頭頸部癌、肝癌、消化道癌等均有效。

 

動脈插管滴注本品對頭頸部癌和肝癌有較好的治療效果。

 

5.牛皮癬：因不良反應大已少用。

 

用量用法1.白血病：每日每千克體重０．１ｍｇ左右，１次口服。

 

兒童每日１．２５～５ｍｇ，４歲以下２．５ｍｇ，４歲以上５．０ｍｇ，成人５～１０ｍｇ。

 

一般有效療程的安全劑量為５０～１５０ｍｇ，總劑量應視骨髓情況而定。

 

對中樞神經系統腫瘤病人可給鞘內注射，每次１０～１５ｍｇ，隔日１次，共２～３次。

 

2.絨毛膜上皮癌：劑量應較大，成人一般給１０～３０ｍｇ，口服或肌注，每日１次，連續５日。

 

以后視病人反應可再重復療程。

 

3.實體癌：每次２０～４０ｍｇ，肌注或靜注，每周２次，６周為１療程。

 

最好作連續動脈內滴注，同時給甲葉鈣（ＣＦ）間斷肌注，常用劑量本品每２４小時為２５～５０ｍｇ，ＣＦ６～９ｍｇ，每４～６小時肌注１次。

 

如不用解毒劑（ＣＦ），則可用每千克體重０．１ｍｇ動脈內注射或滴注。

 

4.骨肉瘤等：采用大劑量，并配合ＣＦ解毒。

 

一般本品劑量為每平方米體積３～１０ｇ，溶于５％葡萄糖液５００～１０００ｍｌ中靜滴４小時。

 

滴完后２～６小時開始應用ＣＦ，劑量為６～１２ｍｇ肌注（或口服），每６小時１次，共３日。

 

為了保證藥物能迅速從體內排出，應在前１日及滴注的第１、２日補充電解質、水分及碳酸氫鈉，使尿量每日在３０００ｍｌ以上，并保持堿性.注意事項1.胃腸道反應：口腔炎、胃炎、腹瀉，嚴重時可便血。

 

2.骨髓抑制：主要表現為白細胞下降，對血小板亦有影響。

 

嚴重時，可有全血象下降。

 

停藥后仍可有血象下降，故在停藥后１０日內仍應繼續觀察血象變化。

 

3.肝腎功能損傷：長期用藥，可有腎功能損害、藥物性肝炎。

 

4.有的病人有脫發、皮炎、色素沉著；

 

鞘內注射或頭頸部動脈注射劑量過大時，可引起抽搐；

 

妊娠早期使用可致畸胎，故孕婦禁用。

 

少數病人有月經延遲及生殖功能減退。

 

大劑量用藥時除上述反應外，常可有發熱、頭痛、皮疹、口腔潰瘍、血清肌酐及轉氨酶升高。

 

5.為了減輕腎臟毒性，可口服碳酸氫鈉或乙酰唑胺，可增加甲氨喋呤的排出，保持尿液堿性。

 

6.兒童長期維持用藥可有骨質疏松，還可出現無明顯原因的急性可逆性肺炎，典型表現發熱、咳嗽、氣短、周圍血酸性粒細胞增多和肺斑片狀浸潤。

 

7.連續滴注，無論是動脈或靜滴，毒性均較單次給藥提高數倍。

 

規格片劑：每片２．５ｍｇ、５ｍｇ、１０ｍｇ。

 

針劑：每支５ｍｇ、１０ｍｇ、２５ｍｇ、５０ｍｇ、１０0mg,1000mg.

 

引用：http://big5.wiki8.com/jiaandieling_23972/