【醫學百科●阿托伐他汀鈣】

楊籍富

【醫學百科●阿托伐他汀鈣】

 

拼音

 

ātuōfátātīnggài

 

藥品標準正式名阿托伐他汀鈣漢語拼音Atuofatatinggai標準號WS-385（X-337）-99拉丁文或英文AtorvastatinCalcium主要活性成分本品為[R-（R*,R*,）]-2-（4-氟苯基）-(.(-二羥基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-1-氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物性狀本品為白色或類白色結晶性粉末；

 

無臭，味苦。

 

本品在甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中極微溶解，在氯仿、乙醚中幾乎不溶或不溶。

 

鑒別（1）取本品，加甲醇制成每1ml中約含12(g的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IVA）測定，在246nm的波長處有最大吸收。

 

中華人民共和國國家藥品監督管理局發布北京市藥品檢驗所審核國家藥品監督管理局藥品審評委員會審訂北京紅惠制藥有限公司提出本標準自1999年9月29日起試行，試行期2年。

 

保護期8年，保護期內，其它單位不得仿制。

 

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。

 

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品圖譜一致。

 

（4）本品顯有機氟化物的鑒別反應（中國藥典1995年版二部附錄III）。

 

檢查氯化物取本品0.25g，加水30ml，充分振搖10分鐘，濾過，分取濾液15ml，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄VIIIA），與標準氯化物5.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.03％）。

 

有關物質照含量測定項下的方法。

 

取本品適量，加乙腈-0.05mol/L檸檬酸銨溶液（0.05mol/L檸檬酸用氨水調pH值7.4）（50:50）制成每1ml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取適量，加上述混合溶劑稀釋制成每1ml中含10(g的溶液，作為對照溶液；

 

取對照溶液20(l注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為記錄滿標度的25％，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20(l，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分保留時間的3倍。

 

供試品溶液的色譜圖中如顯示雜質峰，各雜質峰面積的和，不得大于對照溶液的主峰面積（2.0％）。

 

水分取本品，照水分測定法（中國藥典1995年版二部附錄VIIIM第一法）測定，含水分應為3.5～5.5％。

 

鈣取本品約0.5g，精密稱定，加甲醇25ml使溶解，加氫氧化鈉試液15ml和鈣紫紅素指示劑約0.1g，搖勻，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）滴定，至溶液由紫紅色轉變為純藍色。

 

每1ml乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）相當于2.004mg的Ca。

 

按無水物計算，含Ca應為2.8～3.8％。

 

重金屬取本品，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄VIIIH第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

 

含量測定照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄VD）測定。

 

色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；

 

乙腈-四氫呋喃-0.05mol/L檸檬酸銨溶液（0.05mol/L檸檬酸用氨水調pH值4.0）（30:20:50）為流動相，檢測波長為244nm。

 

理論板數按阿托伐他汀峰計算應不低于3500。

 

阿托伐他汀峰與各雜質峰的分離度應符合要求。

 

測定法精密稱取本品適量，用乙腈-0.05mol/L檸檬酸銨溶液（0.05mol/L檸檬酸用氨水調pH值7.4）（50:50）稀釋制成每1ml中含0.05mg的溶液，精密量取20(l注入液相色譜儀，記錄色譜圖；

 

另取阿托伐他汀對照品，同法測定。

 

按外標法以峰面積計算，即得。

 

作用與用途血脂調脂藥，適用于：1．原發性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥，降低升高的TC、LDL-C、ApoB和TG水平。

 

2．高膽固醇血癥并有動脈粥樣硬化的危險病人。

 

用法與用量口服，每日一次，每次1片或遵醫囑。

 

病人在接受阿托伐他汀鈣治療前及治療過程中都要進行標準低膽固醇飲食。

 

阿托伐他汀鈣的推薦起始劑量為10mg/日，劑量范圍10～60mg/日，應用2～4周內應監測血脂水平，劑量根據治療目標和療效反映作相應調整。

 

注意對本品過敏者禁用；

 

孕婦及哺乳期婦女禁用；

 

有肝病史的病人慎用，活動性肝病或不明原因轉氨酶升高者禁用。

 

劑量標示量按無水物計算，含C66H68F2CaN4O10應為98.0～102.0％類別制劑規格貯藏遮光，密封保存。

 

有效期暫定兩年。

 

藥品說明書別名阿托伐他汀鈣,阿伐他汀,立普妥性狀白色薄膜衣片，除去薄膜衣片后，顯白色。

 

作用本品為3-羥基-3-甲基-戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，主要通過抑制HMG-CoA還原酶合成，從而抑制體內膽固醇合成，由于細胞內總膽固醇含量減少，刺激細胞合成低密度脂蛋白(LDL)受體加速，使肝臟表面LDL受體數目增多及活性增強，從而促進LDL、極低密度脂蛋白(VLDL)和VLDL殘粒通過受體降解途徑代謝，降低血清LDL含量。

 

此外，由于抑制了細胞合成膽固醇，干擾了脂蛋白的生成，使血清總膽固醇水平下降，血清甘油三酯水平也有一定程度降低。

 

適應癥⒈原發性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥，降低升高的TC、LDL-C、ApoB和TG水平。

 

⒉高膽固醇血癥并有動脈粥樣硬化危險的病人。

 

用法用量口服，每日一次，每次1片或遵醫囑。

 

病人在接受阿托伐他汀鈣治療前及治療過程中都要進行標準的低膽固醇飲食。

 

推薦起始劑量為10mg/日，劑量范圍10-60mg/日，應用2-4周內監測血脂水平，劑量根據治療目標和療效反應作相應調整。

 

注意事項本品有如下禁忌癥：⒈對本品過敏者。

 

⒉活動期肝病或不明原因的血清轉氨酶持續升高。

 

⒊孕婦及圍產期婦女。

 

規格片劑，10mg/片

 

引用：http://big5.wiki8.com/atuofatatinggai_26030/