【醫學百科●阿昔洛韋】

楊籍富

【醫學百科●阿昔洛韋】

 

拼音

 

āxīluòwéi

 

英文參考

 

acyclovir

 

國家基本藥物

 

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

 

藥品說明書別名阿昔洛韋;開鏈鳥嘌呤核苷;開糖環鳥苷;舒維療;無環鳥嘌呤;無環鳥嘌呤核甘、無環鳥苷、永信克皰、甘泰、建適療、9-(2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤外文名Aciclovir,Aciclor,ACV,Acycloguanosine,BW248U,Poviral,ZOVIRAX適應癥臨床應用于防治單純皰疹病毒ＨＳＣ1和ＨＳＣ2的皮膚或粘膜感染，還可用于帶狀皰疹病毒感染。

 

尚用于治療乙型肝炎。

 

用量用法1.口服：１次２００ｍｇ，每４小時１次或１日１ｇ，分次給予。

 

療程根據病情不同，短則幾日，長者可達６個月。

 

腎功能不足者酌減量。

 

2.靜滴：１次每千克體重用量５ｍｇ，加入輸液中，滴注時間為１小時，每８小時１次，連續７日。

 

１２歲以下兒童１次按每平方米體表面積２５０ｍｇ用量給予。

 

對腎功能不足者應減量：肌酐清除率每平方米體表面積每分鐘２５～５０ｍｌ者按上量每１２小時１次；

 

清除率每平方米體表面積每分鐘１０～２５ｍｌ者減為每２４小時１次；

 

清除率每平方米體表面積每分鐘０～１０ｍｌ者減為每千克體重２．５ｍｇ，每２４小時給藥１次。

 

國內治療乙型肝炎的用法為１次滴注每千克體重７．５ｍｇ，１日２次，溶于適量輸液，維持滴注時間約２小時，連續應用１０～３０日。

 

3.治療生殖器皰疹：１次０．２ｇ，１日４次，連用５～１０日。

 

注意事項1.注射給藥，只能緩慢滴注（持續１～２小時），不可快速推注，不可用于肌注和皮下注射。

 

2.對皰疹病毒性腦炎及新生兒皰疹的療效，尚未肯定。

 

3.不良反應有一時性血清肌酐升高、皮疹、蕁麻疹，尚有出汗、血尿、低血壓、頭痛、惡心等。

 

靜脈給藥者可有靜脈炎。

 

4.并用丙磺舒，可使本品的排泄減慢，半衰期延長，體內藥物易蓄積。

 

規格膠囊劑：每膠囊２００ｍｇ。

 

注射用阿昔洛維（凍干制劑）：每瓶５００ｍｇ（標示量）滴眼液:0.1%,8ml/支.眼膏:3%,3g/支.霜劑:3%-5%,10g/支.注射劑:250mg/瓶.

 

不良反應除偶有頭暈、嘔吐、頭痛外，口服阿昔洛韋幾乎無毒，靜注耐受較好，只1%病人會發生腦病，高劑量靜注可引發神經系統障礙。

 

大劑量突擊性注射，可發生急性腎小管壞死。

 

其不良反應報告以泌尿系統、神經系統、神經系統和過敏反應等不良反應最多見。

 

阿昔洛韋與急性腎功能衰竭1988年至2006年5月，國家藥品不良反應監測中心病例報告數據庫中有關阿昔洛韋的病例報告928份。

 

阿昔洛韋不良反應主要表現為惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭暈、頭痛、泌尿系統損害、肝功能損害、皮疹、過敏樣反應等。

 

其中有關泌尿系統損害的病例報告34份：急性腎功能衰竭22例，腎功能異常9例，腎小管損害1例，腎絞痛1例，血尿1例。

 

在泌尿系統損害病例報告中，急性腎功能衰竭占64.71%。

 

阿昔洛韋引起急性腎功能衰竭的特點綜合分析現有資料，阿昔洛韋引起急性腎功能衰竭有如下特點：1、大多數患者既往無藥物過敏史，原發疾病基本為面部皰疹，生殖器皰疹等，既往體健，肝、腎功能正常；

 

2、各年齡均有發病，但老年人、血容量不足、有基礎腎臟疾病者更易發生；

 

3、用藥至發生血尿的時間短，可數小時或數天，最長不超過2周，以速發型為主；

 

4、靜脈給藥導致急性腎功能衰竭的可能性更大，且與藥物劑量、濃度、給藥速度有關；

 

5、發生血尿的同時，部分病例伴有腎外表現，如：腰痛、腰酸、惡心、嘔吐等；

 

6、阿昔洛韋致急性腎功能衰竭的病理特征可表現為急性腎小管壞死或急性間質性腎炎；

 

7、停藥，經積極治療后大多預后良好，一般不遺留腎功能損害，僅有部分患者留有不同程度的腎功能損害，甚至危及生命。

 

建議鑒于阿昔洛韋引發的急性腎功能衰竭與超出規定的適應癥用藥、藥物劑量過大、濃度過高、給藥速度過快、藥物配伍不當等因素有關。

 

故提醒臨床醫生要合理、規范用藥，嚴格掌握用藥，特別是靜脈用藥指征。

 

老年人、孕婦、兒童等高危特殊人群應慎用或在監測下使用。

 

用藥時注意給藥濃度、速度、分次給藥及用藥后水化治療等問題，避免與其它腎毒性藥物配伍使用，用藥期間應監測尿常規和腎功能。

 

一旦發現異常應立即停藥，并盡快明確診斷，及時給予對癥治療。

 

同時建議加強臨床合理使用抗病毒藥物的教育與宣傳，避免此類嚴重不良反應和藥源性疾病的重復發生。

 

化藥部頒標準拼音名Axiluowei英文名Aciclovir來源本品為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。

 

按干燥品計算，含C8H11N5O3不得少于98.0%。

 

性狀本品為白色結晶性粉末；

 

無臭，無味。

 

本品在冰醋酸或熱水中略溶，在水中極微溶解，在乙醚或氯仿中幾乎不溶，在稀氫氧化鈉溶液中溶解。

 

吸收系數取本品，精密稱定，加水溶解并稀釋成每1ml中約含10μg的溶液，照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)，在252nm的波長處測定吸收度,吸收系數(E1m)為603～641。

 

鑒別(1)取本品20mg，置蒸發皿中，加鹽酸2ml，置水浴上蒸干,再加鹽酸1ml與氯酸鉀約30mg，置水浴上蒸干，冷卻，于殘渣中滴加氨試液2～3滴，殘渣顯紫紅色。

 

再加氫氧化鈉試液數滴，紫紅色消失。

 

(2)取本品加水溶解并制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)測定，在252nm的波長處有最大吸收；

 

220nm的波長處有最小吸收。

 

(3)本品的紅外光吸收圖譜與對照的圖譜(藥品紅外光譜集1995年版213圖)一致。

 

檢查溶液的澄清度與顏色取本品0.5g，研細，加0.4%氫氧化鈉溶液10ml,溶解后，溶液應澄清無色；

 

如顯渾濁，與2號濁度標準液(中國藥典1995年版二部附錄ⅨB)比較，不得更濃；

 

如顯色，與黃色2號標準比色液(中國藥典1995年版二部附錄ⅨA第一法)比較，不得更深。

 

有關物質取本品，加二甲基亞砜制成每1ml中含10mg的溶液，照薄層色譜法(中國藥典1995年版二部附錄ⅤB)試驗，吸取上述溶液5μl，點于硅膠GF254薄層板上，以氯仿-甲醇-氨水(80:20:2)為展開劑，展開后，晾干，置紫外光燈(254nm)下檢視，除主斑點外，不得顯其他斑點。

 

鳥嘌呤取本品約50mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加0.4%氫氧化鈉溶液5ml使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；

 

另取鳥嘌呤對照品10mg，置100ml量瓶中，加0.4%氫氧化鈉溶液適量使溶解，并稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液。

 

用含量測定項下的方法和溶液，取20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰達記錄儀的滿標度，再分別取供試品溶液和對照品溶液各20μl,分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液中鳥嘌呤色譜峰的峰面積不得大于鳥嘌呤對照品溶液峰面積。

 

干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重,減失重量不得過6.0%(中國藥典1995年版二部附錄ⅧL)。

 

熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查，遺留殘渣不得過0.1%(中國藥典1995年版二部附錄ⅧN)。

 

重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法)，含重金屬不得過百萬分之十。

 

含量測定照高效液相色譜法(中國藥典1995年版二部附錄ⅤD)測定。

 

色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；

 

甲醇-水(10:90)為流動相；

 

檢測波長為254nm。

 

理論板數按阿昔洛韋峰計算，應不低于2000。

 

測定法取本品約50mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加0.4%氫氧化鈉溶液5ml使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖；

 

另精密稱取阿昔洛韋對照品，同法測定，按外標法以峰面積計算。

 

作用與用途抗病毒藥。

 

用于皰疹病毒性疾病。

 

用法與用量口服一次0.1～0.2g一日0.5～1g貯藏遮光，密閉保存。

 

制劑(1)阿昔洛韋片(2)阿昔洛韋軟膏(3)阿昔洛韋眼膏(4)阿昔洛韋滴眼液(5)注射用阿昔洛韋

 

引用：http://big5.wiki8.com/axiluowei_35664/