【藥品查詢/抗腫瘤藥/緩退瘤】

豐碩

【藥品查詢/抗腫瘤藥/緩退瘤】

 

【中文名稱】：緩退瘤

 

【英文名稱】：Flutamide

 

【類別】：抗腫瘤藥

 

【說明】：

 

【別名】氟他胺,緩退瘤

 

【藥理作用】本品為非甾體類抗雄激素藥物。

 

除抗雄激素作用外，本品無任何激素的作用。

 

其代謝產物小羥基氟他胺是其主要活性形式，能在靶組織內與雄激素受體結合，阻斷二氫睾丸素（雄激素的活性形式）與雄激素受體結合，抑制靶組織攝取睾丸素，從而起到抗雄激素作用。

 

但此作用可回饋性地引起FSH和LH釋放增加，使睾丸酮的血漿濃度上升。

 

當本品與促性腺激素釋放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用時，可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。

 

【藥代動力】口服吸收迅速而完全。

 

大部分在首次通過肝臟時轉變為0一羥基氟他胺。

 

單次口服250mg後1h，血濃度達峰值，約10～20μg/L，服藥後2h，α-羥基氟他胺的血濃度達峰，約1.3mg／L。

 

本品和其主要活性代謝物都廣泛與其漿蛋白結合，血漿t1/2約5～6h；

 

通常250mg，3次／d的給藥方案，血漿中羥基氟他胺濃度在3．4～8．5μmo1／L範圍內變動。

 

給藥後24h內，從尿排泄28％。

 

【適應症】用於前列腺癌或良勝前列腺肥大。

 

本品與亮脯利特合用（宜同時開始和同時持續使用）治療轉移性前列腺癌，可明顯增加療效。

 

【用法用量】口服0.25g／次，3次／d，飯後服。

 

【不良反應】最主要不良反應為男子乳房女性化（34％～100％）和胃腸道不適，其他可有失眠、疲勞、肝功異常、性功能減退、瘙癢、帶狀皰疹等。

 

【規格】片劑：0.25g。

 

【序號】：2209.0

 

引用：http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5 ... 9%E9%80%80%E7%98%A4