【藥品查詢/神經系統疾病藥物/力奧來素】
【中文名稱】:力奧來素
【英文名稱】:Lioresal
【類別】:神經系統疾病藥物
【說明】:
【藥物別名】脊舒、力奧來素、氯苯氨丁酸,巴氯芬
【外文名】Spinax、Lioresal,Baclofen
【藥理毒理】脊髓部位的肌肉鬆弛劑。
它抑制單突觸和多突觸興奮傳遞,並可刺激γ-氨基丁酸(GABA)β受體而抑制興奮性氨基酸(如谷氨酸、天門冬氨酸)的釋放,從而降低興奮性,抑制神經細胞衝動的發放,有效地解除痙攣,但對正常神經肌肉接頭處傳遞無影響。
【適應證】脊髓及大腦疾病或損傷引起的肌肉痙攣。
【不良反應】中樞神經系統抑制,嗜睡、運動失調、呼吸抑制等。
偶有頭痛、失眠、眩暈、疲勞、便秘、低血壓等。
主要見於治療開始時,劑量增加過快、過大或老年病人。
這些不良反應常為暫時性,減少劑量即可減輕或消失,一般較輕,無需停藥。
有精神病史者、腦血管疾病者和老年病人不良反應較多,有時可較嚴重。
常見的不良反應有:(1)中樞神經系統:治療開始時,常出現白天嗜睡、噁心等症狀,偶出現呼吸抑制、頭暈、無力、精神恍忽、眩暈、頭痛和失眠。
偶然或罕見有欣快、抑鬱、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟失調、肌震顫、眼球震顫、幻覺、惡夢。
有些症狀難以與疾病本身的表現相區別。
還可能降低巴氯芬驚厥閾,易引發驚厥,有癲癇史病人尤應注意;
(2)消化系統:可有輕度功能紊亂,如便秘或腹瀉;
(3)心血管系統:偶有發生低血壓、心血管功能降低;
(4)泌尿系統:偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。
這些往往難與疾病本身的表現相區別;
(5)其他可有視力障礙、味覺異常、多汗、皮疹、肝功能損害。
少數病人可出現對藥物的反常反應--痙攣加重。
有時某些病人可出現肌張力過低,使病人更難於行走或照料自己生活,通常在調整劑量後即可緩解,如減少日間劑量,增加夜間劑量。
【相互作用】巴氯芬與其他作用於中樞神經系統藥物或乙醇合用時,可增加鎮靜作用。
當和三環類抗抑鬱藥合用時,可增強巴氯芬的抗痙攣作用,甚至引起明顯的肌張力過低。
帕金森病如同時服用左旋多巴、卡比多巴治療時,可引起精神錯亂、幻想和激動不安。
【用法用量】口服:5mg/次,3次/日,可漸增至20mg/次。
口服:應從小劑量開始,逐漸增加用量。
根據個體病情的不同,宜制定合適的每日劑量,既可使陣攣、屈肌和伸肌痙攣或痙攣狀態減輕,又可維持足夠的肌張力,使病人能自主活動,並盡可能減少不良反應的發生。
巴氯芬應在進餐時服用,將每日劑量分次服,成人至少分3次,兒童分4次。
成人原則上初始劑量為每次5mg,每日3次;
以後小心逐漸增量,如每隔3日增至每次10mg,每日3次,直至產生解痙效果。
有些病人特別敏感,宜再減少其初始劑量(5mg或10mg),並放慢增加劑量的速度。
通常合適的劑量為30~70mg。
少數症狀嚴重病人需加至每日100~120mg。
有腎功能損害或長期進行血液透析的病人,應該用特別小劑量的治療方案,即每日約5mg。
由於老年人或腦原性痙攣狀態的病人更易發生不良反應,對他們建議極為小心地制定每日治療計畫,並於嚴密監護下用藥。
兒童用藥劑量為0.75~2mg/kg,對10歲以上兒童每日最大劑量可達2.5mg/kg。
通常開始劑量為每次2.5mg,每日4次,大約每隔3d調整劑量1次,直至達到兒童個體的需要量。
推薦的每日維持治療量為12個月至2歲兒童為30~60mg,少數可達70mg。
【注意事項】孕婦、哺乳期婦女、兒童及對本品過敏者禁用。
服藥期間不宜駕駛、高空作業等。
應逐漸停藥。
服用過量,先洗胃引吐(昏迷者不可引吐)、必要時氣管插管,但呼吸抑制不可使用呼吸興奮藥。
(1)痙攣狀態合併精神障礙、精神分裂症或意識錯亂的病人,因病情可能惡化,應慎用巴氯芬,並對病人進行嚴密監護;
(2)對伴有癲癰的痙攣狀態病人,在應用抗癲癇藥物的同時,宜在適當監護下使用巴氯芬;
(3)對有消化性潰瘍或有該病史的病人,以及患有腦血管病、呼吸、肝腎功能衰退的病人,宜慎用巴氯芬;
(4)因神經調節功能紊亂而影響膀胱排空的病人,如膀胱括約肌張力過高而導致急性尿儲留者,慎用巴氯芬後可改善;
(5)有報告長期使用巴氯芬後突然停藥,可發生焦慮、意識障礙、幻覺、躁狂或偏執狀態、驚厥(癲癇持續狀態)、心動過速,並可出現症狀反跳現象即痙攣症狀一過性加重。
因此,除非發生嚴重不良反應,應通過逐漸減量(如1~2周以上)再終止用藥;
(6)由於有個案報告用藥後出現血清穀草轉氨酶、鹼性磷酸酶和血糖升高,對患有肝病或糖尿病者應定期檢測上述指標,以觀察有無受藥物治療的影響;
(7)妊娠期間尤其在最初3個月,只有在搶救生命時才能使用巴氯芬,因為巴氯芬可通過胎盤屏障,故應仔細判斷治療對母親和胎兒的影響。
巴氯芬的活性物質雖可進入乳汁,但由於量極小,對嬰兒影響不大。
【規格】片劑:10mg、25mg。
【序號】:5504.0
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