【藥品查詢/心血管系統藥/鹽酸貝那普利片】
【中文名稱】:鹽酸貝那普利片
【英文名稱】:BenazeprilHydrochlorideTablets
【類別】:心血管系統藥
【說明】:
【性狀】本品為薄膜衣片,除去膜衣後顯白色。
【藥理作用】(1)降壓:本品在肝內水解為苯那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。
苯那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產生降壓作用。
(2)減低心臟負荷:本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或心臟後負荷,降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷,也降低肺血管阻力,從而改善心排血量,使運動耐量和時間延長。
【藥代動力學】苯那普利口服吸收迅速,達峰時間為0.5~1小時,苯那普利拉為1~1.5小時。
口服吸收至少37%,進食不影響吸收。
本品的蛋白結合率高達96.7%,苯那普利拉為95.3%。
本品吸收後在肝內水解生成苯那普利拉,其抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強。
本品的半衰期為0.6小時,苯那普利拉為10~11小時,2~3天后達穩態。
本品主要經腎清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外則以苯那普利和苯那普利拉的乙醯-葡萄苷酸的結合物排出;
11%~12%從膽道排泄。
輕中度腎功能障礙(肌酐清除率>30ml/min)、肝硬化所致肝功能障礙及年齡不影響藥代動力學。
血液透析時,本品少量可被透析清除。
【適應症】1.高血壓(可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用)2.心功能不全(可單獨應用或與強心藥利尿藥同用)
【用法用量】1.成人用量(1)降壓:未服用利尿藥者,開始推薦劑量為口服10mg,每天1次;
已服用利尿藥者(嚴重和惡性高血壓除外),用本品前應停用利尿藥2~3天,小劑量給藥,在觀察下小心增加劑量。
如每天給藥1次不能滿意控制血壓,可增加劑量或分2次給藥,維持量可達20mg~40mg/天。
腎功能不良或有水、鈉缺失者開始用5mg每天1次。
(2)心功能不全:開始推薦劑量為口服5mg,每天1次,首次服藥需監測血壓。
維持量可用5mg~10mg每天1次。
嚴重心功能不全者較輕中度心功能不全需更小的劑量。
2.兒童用量尚無研究資料。
【不良反應】1.常見的有:頭痛、頭暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽。
最常見的為頭痛和咳嗽。
2.少見的有:症狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。
血管神經性水腫罕見。
【禁忌】1.對苯那普利或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者。
2.有血管神經性水腫史者。
3.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者。
【注意事項】1.血管神經性水腫:服用本品曾發生過唇或面部水腫,如出現該症狀,應立即停藥,監護患者,直到水腫消失。
聲門、舌、喉部水腫可能引起氣道阻塞,應停藥,並立即進行適當治療,如:皮下注射1:1000腎上腺素溶液(0.3ml~0.5ml)。
2.低血壓:嚴重缺鈉的血容量不足者服用本品時可能發生低血壓(如接受大量利尿藥或透析治療者)。
開始服用本品前數天應停用利尿藥或採取其他措施補充體液。
對有可能發生嚴重低血壓者(如心功能不全病人),服用首劑後應嚴密監護,直到血壓穩定。
如果發生低血壓,應採取臥位,必要時靜脈滴注生理鹽水。
3.粒細胞減少:自身免疫性疾病及腎功能不全者出現白細胞或粒細胞減少機會增多。
對腎功能不全或有白細胞減少者,最初3個月內每2周檢查白細胞計數及分類1次,以後定期檢查。
4.腎功能不全:少數患者服用本品後可出現暫時性血尿素氮、肌酐升高,停用本品和/或利尿藥,即可恢復。
對腎功能不全者,在治療前幾周要密切監測腎功能,以後應定期檢查腎功能。
用本品時如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高,須減低本品的劑量和/或停用利尿藥。
5.其他:偶見血鉀升高,尤其在腎功能不全和並用治療低血鉀的藥物時。
偶見氨基轉移酶升高。
腦或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而加重。
肝功能障礙時本品在肝內的代謝降低。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期間不宜服用用本品。
本品可透過胎盤,在妊娠第二、三期服用,可導致胎兒損害,甚至死亡。
若發現妊娠,應立即停藥。
本品和苯那普利拉可分泌至母乳,但能到達嬰兒體循環的苯那普利拉可忽略不計。
【兒童用藥】在兒童中研究不充分。
在新生兒和嬰兒,會出現少尿和神經異常。
【老年患者用藥】老年患者服用本品有較好的療效和耐受性,但老年患者及伴心功能不全、冠狀動脈及腦動脈硬化患者服用本品時均應注意血壓,血壓突然降低會引起重要臟器的供血不足。
【藥物相互作用】1.與利尿藥合用降壓作用增強,可能引起嚴重低血壓。
故原用利尿藥應停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。
2.與其他擴血管藥合用可能導致低血壓。
如合用,應從小劑量開始。
3.與瀦鉀利尿藥(如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血鉀過高4.與非甾體類抗炎止痛藥合用可通過抑制前列腺素合成及水鈉瀦留,使本品降壓作用減弱。
5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強。
其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與β受體阻滯劑合用呈小於相加的作用。
【藥物過量】首先應糾正低血壓,通過靜脈輸注生理鹽水擴充血容量是恢復血壓的一個有效措施。
苯那普利拉可部分經透析除去。
【規格】10mg
【序號】:28402.0
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