【中華百科全書●藥學●青黴素】 青黴素(Penicillin)係西元一九二九年英人佛萊明(Fleming)所發現,功效神奇,天然界可由黴菌(Penicilliumnotatum)而得之代謝產物(為混合物)含G、K、X、F、二氫F五種:其中以G最常用,其共通結構式為〈見圖一〉但此菌所得者產量少,後改用青黴菌(PenicilliniumChrysogenum),菌種可大量培養發酵,且加入先驅物Phenylsceticacid,可增加芐青黴素G之產量。
一般用其無機鹼鹽(如鉀或鈉鹽)及有機鹼鹽(如芐乙二胺或普卡因青黴素等,藥效期較長)。
標準用法為肌肉注射。
青黴素之抗菌作用為抑制細菌細胞壁之合成,主要對大多數陽性菌及少數陰性菌有殺滅作用,一般用於化膿性球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎球菌等之感染。
此外,淋病(淋菌)、梅毒(梅毒螺旋菌)、膿毒血病、心內膜炎、骨髓炎、蜂窩組織炎等,均為最佳選擇藥品,尤其對淋病、梅毒患者最為有效,毒性低,但會引起赫克司海默氏(JarischHerxherimer)反應,產生過敏,甚至休克而死亡。
故一般使用前均需做過敏反應試驗,並預備一些急救藥品,如副腎能鹼(Epinephrine)或青黴素(Penicillinase)以急救,而且注射本品完後,至少需休息觀察半小時後才可離開。
但試驗為陰性反應並非即表示不會產生反應。
青黴素易受酸、鹼、酵素等分解,性不安定,故不能口服。
注射後排泄太快(有Probenecid可延長其作用期),故作用期短,作用範圈狹且易生抗藥性,故今日常將其結構改變而合成出半合成之青黴素,又可分為下列三類:一、對酸安定者:結構上六─位之側鏈帶有強吸電性基使β內醯胺環不易被破壞而對酸安定。
如青黴素V(PhenoxymethylPenicillin)、苯氧乙基青黴素(Phenethicillin)等,由於對酸安定故可口服。
二、對青黴素安定者:主要是相鄰於醯胺之側鏈為一大基團(BulkyGroup)具立體效應保護其不受酵素分解,因此對會生青黴素之一些抗藥性菌株,如葡萄球菌之感染有極高之效力。
常見者有Methicillin,Oxacillin,Cloxacillin(氯青黴素)等。
除第一個外,大部分又對酸安定,故可注射亦可口服給藥。
三、廣效青黴素:結構上側鏈加以改變,使其不僅對陽性細菌有效,對陰性細菌亦有作用。
常見者有胺芐青黴素(Ampicillin即安比西林),Carbenicillin,Sulbenicillin,Hetacillin,Carfecillin,Carindacillin,Talampicillin.Amoxicillin等。
其中Ampicillin最為常用,市售商品甚多,如Pentrexyl,Penbritin等,對胃酸相當安定可口服。
一般用於治療尿道感染、預防及治療呼吸道感染或慢性支氣管炎、肺炎等,且由於大量由膽汁排泄,故可用於膽及腸道之感染。
(郭盛助、林宗平)
引用:http://ap6.pccu.edu.tw/Encyclopedia/data.asp?id=8553 |