【中華百科全書●藥學●立體化學與藥物作用】

楊籍富

【中華百科全書●藥學●立體化學與藥物作用】

 

藥物常須與受容體結合後才能產生作用，而受容體有很高之立體結構專一性，因此與其結合之藥物之立體結構也必須有專一性，而且其功能基之間距離也必須有適當之距離，以符合受容體。

 

茲分述如下：一、芳香環上之二（或以上）取代基必須與芳香環同在一平面上，才能與受容體結合而呈現作用，如新斯狄明（Neostigmine）。

 

二、幾何異構物：結構上含有雙鍵之藥物，常有順形（Cis）或反形（Trans）之異構物存在，因而影響其與受容體之親和力，而影響其作用。

 

如乙菧酚（Diethylstilstilbesterol）其反形者結構類似氫偶數（Estradiol），作用為順形之十四倍。

 

三、構型異構物：藥物分子之空間排列不同而使作用亦不同。

 

一般環己烷系化合物之取代基常有軸型或水平型之不同，如阿托品之比陪利啶環亦可形成椅型（或船型）而使其亦有軸型（阿托品）及水平型（偽阿托品）結構之異構物，而作用以前者阿托品最強。

 

四、結構之變通型：藥物結構上由於單鍵之旋轉，常有摺疊型及展開型而使其作用成為多型性。

 

如乙醯膽鹼有尼古丁樣及毒蕈？

 

樣之作用。

 

五、光學異構體：含有不對稱炭者常有光學異構體，其性質相似，但作用則相差很大，如腎上腺素、麻黃？

 

、抗壞血酸（維生素丙），以左旋者作用較大；

 

而安非他明等，則右旋性者作用較強。

 

（郭盛助、林宗平）

 

引用：http://ap6.pccu.edu.tw/Encyclopedia/data.asp?id=9849