【醫學百科●沙丁胺醇】

楊籍富

【醫學百科●沙丁胺醇】

 

拼音

 

shādīngànchún

 

國家基本藥物

 

與沙丁胺醇有關的國家基本藥物零售指導價格信息。

*注：1、表中備注欄標注“*”的為代表品。

 

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

 

藥典標準藥品名稱沙丁胺醇拼音名Shadinganchun英文名SALBUTAMOL來源(分子式)與標準本品為1-(4-羥基-3-羥甲基苯基-2-(叔丁氨基)乙醇。

 

按干燥品計算，含C13H21NO3不得少于98.5％。

 

性狀本品為白色結晶性粉末；

 

無臭，幾乎無味。

 

本品在乙醇中溶解，在水中略溶，在乙醚中不溶。

 

熔點本品的熔點（附錄ⅥC）為154～158℃，熔融時同時分解。

 

檢查乙醇溶液的顏色取本品0.40g，加無水乙醇10ml，置溫水浴中加熱使溶解，如顯色與同體積的黃色1號標準比色液（取黃色貯備液0.5ml加無水乙醇10ml）比較，不得更深。

 

有關物質取本品，加甲醇制成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；

 

精密量取適量，加甲醇稀釋成每1ml中含0.10mg的溶液，作為對照溶液。

 

照薄層色譜法（附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點于同一硅膠Ｇ薄層板上，以醋酸乙酯－異丙醇－水－濃氨溶液(50:30:16:4)為展開劑，展開后，晾干，置二乙胺飽和氣流中5分鐘，取出，噴以重氮對硝基苯胺試液使顯色。

 

供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。

 

干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5％（附錄ⅧL）。

 

熾灼殘渣不得過0.1％（附錄ⅧN）。

 

鑒別(1)取本品約20mg，加水2ml溶解后，加三氯化鐵試液2滴，振搖，溶液顯紫色，加碳酸氫鈉試液，溶液變為橙紅色。

 

(2)取本品約10mg，加0.4％硼砂溶液20ml溶解、加3％4-氨基安替比林溶液1ml與2％鐵氰化鉀溶液1ml，加氯仿10ml振搖，放置使分層，氯仿層顯橙紅色。

 

(3)取本品，加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中含0.08mg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在276nm的波長處有最大吸收，其吸收度約為0.56。

 

含量測定取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸25ml溶解后，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍色，并將滴定的結果用空白試驗校正。

 

每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于23.93mg的C13H21NO3。

 

類別β2腎上腺素受體激動藥。

 

注意心功能不全，高血壓及甲狀腺機能亢進患者慎用。

 

貯藏遮光，密閉保存。

 

制劑沙丁安醇氣霧劑

 

藥品說明書別名羥甲叔丁腎上腺素,喘樂寧;喘特寧;硫酸阿布叔醇;硫酸柳丁氨醇;舒喘靈;沙丁胺醇;嗽必妥酸嗽必妥;硫酸索布氨;舒喘寧,硫酸沙丁胺醇.全樂寧,喘寧碟,全特寧外文名Salbutamol,Albuterolsulfate,AH3365,Broncovaleas,Ventolin,Proventil性狀本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭，味微苦，易溶于水。

 

藥理作用為選擇性β2受體激動劑能選擇性激動支氣管平滑肌的β2受體，有較強的支氣管擴張作用。

 

于哮喘患者，其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相等。

 

抑制肥大細胞等致敏細胞釋放過敏反應介質亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關。

 

對心臟的β1受體的激動作用較弱，故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。

 

選擇性激動支氣管平滑肌上β2受體，松馳支氣管平滑肌，解除支氣管痙攣，對支氣管擴張作用強，對心臟β1受體作用弱，是目前較為安全，最常用的平喘藥。

 

體內過程口服易吸收，但存在肝臟首過代謝，約在2．5小時血濃度達峰值，吸收藥量的76%在3天內由尿排出，4%由糞便排出，半衰期為2．7-5小時。

 

本品吸入由支氣管吸收，維持3-6小時，吸收藥量72%由尿排出，約10%由糞便排泄，半衰期為3．8小時左右。

 

適應癥平喘，適用于防治支氣管哮喘，喘息性支氣管炎及肺氣腫。

 

用法用量喘息發作用霧化，注射很少用，預防發作則口服，成人口服每次2-4mg，每日3-4次，小兒每天1-2mg，分3-4次；

 

氣霧吸入，發作時1-2噴，約為0.10-0.20mg，可在4小時后反復，24小時內不超過6-8次。

 

禁忌妊娠三個月內孕婦。

 

不良反應偶有惡心，神經系統興奮性增高，震顫，心率增快或心悸。

 

注意事項1、久用易產生耐藥性。

 

2、孕婦慎用。

 

3、心功能不全、高血壓、糖尿病、甲亢患者慎用。

 

藥物相互作用不宜與腎上腺素能受體阻滯劑同時使用。

 

規格片劑，每片2mg。

 

長效片劑，8mg/片。

 

針劑，每支0.5mg或5mg；

 

氣霧劑；

 

20mg/瓶；

 

微粉吸入劑，100mg/瓶.

 

引用：http://big5.wiki8.com/shadinganchun_24581/