【醫學百科●鹽酸左氧氟沙星】

楊籍富

【醫學百科●鹽酸左氧氟沙星】

 

拼音

 

yánsuānzuǒyǎngfúshāxīng

 

藥品標準正式名鹽酸左氧氟沙星漢語拼音YansuanZuoyangfushaxing標準號WS-554(X-481)-2000拉丁文或英文LevofloxacinHydrochloride主要活性成分本品為S-（-）-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3,-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽一水合物，性狀本品為類白色或淡黃色結晶性粉末；

 

無臭、味苦。

 

本品在水中易溶，在甲醇中略溶；

 

在冰醋酸中微溶，在稀鹽酸中易溶。

 

比旋度取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄VIE），比旋度為-45.0至-50.0(。

 

鑒別（1）取本品，用0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml約含1mg的溶液，中華人民共和國國家藥品監督管理局發布浙江省藥品檢驗所審核國家藥品監督管理局藥品審評委員會審訂寧波市天衡制藥廠提出舟山浙東強勁藥業有限公司本標準自2000年12月30日起試行，試行期2年。

 

保護期至2001年6月17日，保護期內，其它單位不得仿制。

 

照右旋異構體項下的色譜條件試驗，供試品主峰的保留時間應與氧氟沙星對照品第一主峰的保留時間一致。

 

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品圖譜一致（中國藥典2000年版二部附錄IVC）。

 

（3）本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應（中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ）。

 

檢查酸度取本品0.25g，加水10ml溶解，照pH值測定法（中國藥典2000年版二部附錄VIH），酸度應為3.0～4.5。

 

溶液的顏色取本品0.1g，加水10ml溶解后，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA）于450nm波長處測定吸收度，不得過0.10。

 

溶液的澄清度取本品0.1g，加水10ml溶解后，溶液應澄清，如顯渾濁，依法檢查，與2號濁度標準液（中國藥典2000年版二部附錄IXB）比較，不得更濃。

 

右旋異構體取本品，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含左氧氟沙星1.0mg的溶液，作為供試品溶液；

 

另取氧氟沙星對照品，用0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中含20(g的溶液，作為預試溶液。

 

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）試驗，以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，甲醇-手性溶液（取L-苯丙氨酸1.32g，硫酸銅1g，加水1000ml溶解后，用氫氧化鈉調節pH值至3.5）（18:82）為流動相，檢測波長為293nm。

 

取預試溶液20(l注入液相色譜儀，各組分出峰順序依次為氧氟沙星的左旋異構體和右旋異構體，調節檢測靈敏度，使主成分峰的峰高約為滿量程的20～30％，理論板數按左氧氟沙星峰計算應不低于2500，左右旋異構體的分離度應大于1.5。

 

再精密量取上述兩種溶液各20(l，注入液相色譜儀，分別記錄色譜圖，供試品溶液的色譜圖中，如顯示右旋異構體峰，其峰面積，不得大于對照溶液右旋異構體峰的峰面積（1.0％）。

 

有關物質照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。

 

色譜條件及系統適用性試驗以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；

 

以0.05mol/L檸檬酸溶液-1mol/L醋酸銨溶液-乙腈（77:1:14）為流動相，檢測波長為293nm，理論板數按左氧氟沙星峰計算應不低于2500。

 

測定法取本品，加0.1mol/L鹽酸溶液分別制成每1ml中含0.2mg的供試品溶液和每1ml中含1(g的對照溶液。

 

取對照溶液20(l注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰的峰高約為滿量程的20～25％，再精密量取上述兩種溶液各20(l分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。

 

供試品溶液的色譜圖中，如顯雜質峰，量取各雜質峰面積的和，不得大于對照溶液主成分峰的峰面積（0.5％）。

 

甲苯取本品，照有機溶劑殘留量測定法（中國藥典2000年版二部附錄VIIIP）檢查，應符合規定。

 

二氯甲烷取本品，照有機溶劑殘留量測定法（中國藥典2000年版二部附錄VIIIP）檢查，應符合規定。

 

干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過5.0％（中國藥典2000年版二部附錄ⅧL）。

 

熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅧN）。

 

遺留殘渣不得過0.2％（供口服用）或0.1％（供注射用）。

 

重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過百萬分之二十（供口服用）或百萬分之十（供注射用）。

 

含量測定取本品約0.25g，精密稱定，加冰醋酸50ml，醋酸汞試液15ml使溶解，照電位滴定法（中國藥典2000年版二部附錄ⅦA），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并將滴定結果用空白試驗校正。

 

每1ml的高氯酸（0.1mol/L）相當于36.13mg的C18H20FN3O4。

 

作用與用途氟喹諾酮類抗菌藥，適用于敏感細菌引起的感染。

 

用法與用量注意對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用；

 

重度腎功能不全，有中樞神經系統疾病及癲癇史患者慎用。

 

劑量口服，一次0.1～0.2g，一日2次或遵醫囑。

 

靜脈注射，一次0.1～0.2g，一日2次或遵醫囑。

 

標示量按干燥品計算，含C18H20FN3O4不得少于89.5％。

 

類別制劑口服，一次0.1～0.2g，一日2次或遵醫囑。

 

靜脈注射，一次0.1～0.2g，一日2次或遵醫囑。

 

規格貯藏遮光、密閉保存。

 

有效期暫定三年。

 

引用：http://big5.wiki8.com/yansuanzuoyangfushaxing_24847/