【藥品查詢/心血管系統藥/鹽酸可樂定片】

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【藥品查詢/心血管系統藥/鹽酸可樂定片】

 

【中文名稱】：鹽酸可樂定片

 

【英文名稱】：ClonidineHydrochlorideTablets

 

【類別】：心血管系統藥

 

【說明】：

 

【性狀】本品為白色片

 

【藥理作用】1.可樂定是a受體激動劑。

 

2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜a2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動。

 

可樂定還激動外周交感神經突觸前膜a2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。

 

腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。

 

直立性症狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。

 

3.鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力；

 

45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。

 

長期治療後心輸出量趨於正常，但周圍血管阻力持續降低。

 

使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。

 

4.臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關係並不完全清楚。

 

5.急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水準持續增高。

 

6.可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩定周圍血管發揮作用。

 

可能通過抑制腦內a受體活性戒阿片癮。

 

【藥代動力學】本品口服後70%～80%吸收，並很快分佈到各器官，組織內藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積於腦組織。

 

蛋白結合率為20%～40%。

 

口服本品後半小時到1小時發揮降壓作用，3～5小時血藥濃度達峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續時間6～8小時。

 

消除半衰期為12.7（6～23）小時，腎功能不全時延長。

 

表觀分佈容積為2.1±0.4L/kg。

 

肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。

 

在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經肝內轉化。

 

40%～60%以原形於24小時內經腎排泄，20%經肝腸迴圈由膽汁排出。

 

【適應症】1.高血壓（不作為第一線用藥）2.高血壓急症。

 

3.偏頭痛、絕經期潮熱、痛經，以及戒絕阿片癮毒症狀。

 

【用法用量】1.降低血壓口服，起始劑量0.1mg，一日2次；

 

需要時隔2～4天遞增，每日0.1～0.2mg。

 

常用維持劑量為0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。

 

嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達0.7mg，然後用維持劑量。

 

2.絕經期潮熱一次0.025～0.075mg，每日2次。

 

3.嚴重痛經口服0.025mg，每日2次，在月經前及月經時，共服14日。

 

4.偏頭痛一次0.025mg，每日2～4次，最多為0.05mg，每日3次。

 

5.極量一次0.6mg，一日2.4mg。

 

【不良反應】大部分不良反應輕微，並隨用藥過程而減輕。

 

常見：最常見口幹（與劑量有關），昏睡，頭暈，精神抑鬱，便秘和鎮靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，噁心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹，疲勞，直立性症狀，緊張和焦躁，脫髮，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。

 

少見：肌肉關節痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發育，尿瀦留，更少見有多夢、夜遊症、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現象、心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

 

【禁忌症】對可樂定過敏者。

 

【注意事項】1.長期用藥由於液體瀦留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。

 

2.治療時突然停藥或連續漏服數劑，可發生血壓反跳性增高。

 

多於12-48小時出現，可持續數天，其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、噁心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等症狀。

 

日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時，突然停藥後發生反跳性高血壓的機會增多。

 

因此，停藥必須在1-2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。

 

血壓過高時可給二氮嗪或a阻滯劑，或再用本品。

 

若手術必須停藥，應在術前4-6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術後複用本品。

 

3.為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。

 

4.下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑鬱史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。

 

5.對診斷的干擾：應用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。

 

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物研究發現對胎仔有害，人體研究尚不充分。

 

本品可通過乳汁分泌。

 

此藥只有必要時方可應用於妊娠及哺乳期婦女。

 

【老年患者用藥】老年人對降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，應用時須減量，並注意防止體位性低血壓。

 

【藥物相互作用】1.與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。

 

2.與其他降壓藥合用可加強降壓作用。

 

3.與b受體阻滯劑合用後停藥，可增加可樂定的撤藥綜合征危象，故宜先停用b受體阻滯劑，再停可樂定。

 

4.與三環類抗抑鬱藥合用，減弱可樂定的降壓作用。

 

可樂定須加量。

 

5.與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。

 

【藥物過量】過量的症狀和體征包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、噁心、嘔吐和通氣不足。

 

過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常，短暫高血壓。

 

低血壓時應平臥，抬高床腳，必要時靜脈輸液，給多巴胺升血壓。

 

高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對症治療。

 

【規格】75μg

 

【序號】：28401.0

 

引用：http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5 ... 2%E5%AE%9A%E7%89%87