【醫學百科●氟尿嘧啶】
拼音
fúniàomìdìng
英文參考
fluorouracil
藥典標準藥品名稱氟尿嘧啶拼音名Funiaomiding英文名FLUOROURACIL來源(分子式)與標準本品為5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。
按干燥品計算,含C4H3FN2O2應為97.0~103.0%。
性狀本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。
本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中幾乎不溶;
在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解。
熔點本品的熔點(附錄ⅥC)為281~284℃,熔融時同時分解。
檢查氯化物取本品1.0g,加水100ml,加熱使溶解,放冷濾過;
分取濾液25ml,依法檢查(附錄ⅧA),與標準氯化鈉溶液3.5ml制成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。
硫酸鹽取上述氯化物項下剩余的濾液40ml,依法檢查(附錄ⅧB),與標準硫酸鉀溶液0.8ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。
氟取本品約15mg,精密稱定,照氟檢查法(附錄ⅧE)測定,含氟量應為13.1~14.6%。
干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(附錄ⅧL)。
重金屬取本品0.50g,依法檢查(附錄ⅧN第三法),含重金屬不得過百萬分之二十。
鑒別(1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴試液1ml,振搖,溴液的顏色即消失;
加氫氧化鋇試液2ml,生成紫色沉淀。
(2)取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約1ml,置小試管中,轉動試管,溶液應能均勻涂于管壁;
加本品的細粉約2mg,微熱,轉動試管,溶液應不能再均勻涂于管壁,而類似油垢存在于管壁。
(3)取含量測定項下的溶液,照分光光度法(附錄ⅣA)測定,在265nm的波長處有最大吸收,在232nm的波長處有最小吸收。
含量測定取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→1000)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照分光光度法(附錄ⅣA),在265nm的波長處測定吸收度,按C4H3FN2O2的吸收系數(E1cm1%)為552計算,即得。
類別抗腫瘤藥。
貯藏遮光,密封保存。
制劑(1)氟尿嘧啶軟膏(2)氟尿嘧啶注射液
藥品說明書別名5-氟尿嘧啶;氟尿嘧啶,氟優,夫洛夫脫蘭外文名Fluorouracil,5-FU適應癥消化系癌(胃癌、結腸癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等)、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮膚癌、頭頸部癌。
用量用法1.靜注:1次500~750mg,隔日1次。
國外常用的"飽和"劑量法每千克體重為12~15mg,連續4、5日,以后改為隔日1次,出現毒性反應后劑量減半。
也有人采用一開始每平方米體積即給500~600mg,每周1次的方法,而不用飽和劑量。
1療程總量成人可達5.0~7.5g。
2.靜滴:毒性較直接注射為低。
一般為每千克體重15mg,溶于等滲鹽水或5%葡萄糖液中,滴注2~8小時,每日1次,連續5日,以后將劑量減半,隔日1次,直至出現毒性反應。
治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日每千克體重25~30mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中靜滴6~8小時,每10日為1療程。
3.動脈內滴注:根據部位不同每千克體重可用5~20mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中靜滴6~8小時。
4.局部應用:5%~10%軟膏外用,每日1~2次。
也可作腫瘤內注射,每次劑量250~500mg。
5.口服:一般每日300mg,分3次服,總量10~15g或連續服用至出現毒性反應,即應停藥。
注意事項1.胃腸道反應有食欲減退、惡心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹瀉,嚴重者有血性腹瀉。
2.骨髓抑制:白細胞及血小板下降,嚴重時可有全血象下降。
3.局部刺激:注射部位可引起靜脈炎。
動脈滴注可引起局部皮膚紅斑、水腫、破潰、色素沉著。
4.神經系統:少數可有小腦變性、共濟失調。
5.脫發、皮炎、甲床變黑等。
6.氟尿嘧啶毒性較大,有以下情況者應減量:(1)一般狀況差,蛋白質消耗或有吸收障礙者;
(2)廣泛肝轉移并有黃疸者;
(3)曾經接受大面積盆腔照射者;
(4)廣泛骨盆轉移者;
(5)過去曾多次用過化學治療的病人;
(6)腎上腺皮質功能不全及過去作過腎上腺或垂體切除者。
7.停藥指標:(1)腹瀉每日5次以上或有血性腹瀉者;
(2)白細胞降至3000/μl以下,血小板降到8萬/μl以下以及血象急劇下降的病人;
(3)出現神經癥狀時;
(4)粘膜反應嚴重及色素沉著明顯的病人。
8.劑量應嚴格掌握,過于肥胖或有水腫的病人可按體重計算。
規格針劑:每支125mg(5ml)、250mg(10ml)。
復方氟尿嘧啶片:每片含氟尿嘧啶50mg.注射粉劑500mgx5瓶。
2.5gx1瓶。
引用:http://big5.wiki8.com/funiaomiding_23723/ |