【醫學百科●扎魯司特】
拼音
zhālǔsītè
英文參考
zafirlukast
藥品說明書別名安可來，安可米外文名Zafirlukast,Zeneca,Accolate藥理作用本品作為一種多肽性LTC4、LTD4、LTE4等超敏反應慢反應物質的白三烯受體拮抗劑，競爭性抑制白三烯活性，有效地預防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的氣道水腫，同時抑制白三烯多肽產生的氣道嗜酸細胞的浸潤，減少氣管收縮和炎癥，減輕哮喘癥狀。
本品具有高度選擇性，僅作用于白三烯受體，不影響前列腺素、血栓素、膽堿能及組胺受體。
口服吸收良好，服后約3h血漿濃度達峰值。
服藥2h內，藥物血漿濃度尚未達到峰值時便可在基礎支氣管運動張力上產生明顯的首劑效應。
血漿蛋白結合率為99%，尿排泄為口服劑量的10%，大便排泄為89%，消除半衰期約為10h。
藥代動力學在正常人群和腎損害患者無顯著差異。
與食物同服時大部分患者(75%)的生物利用度降低，其降低幅度可達40%。
適應癥適用于哮喘的預防和長期治療。
用法用量口服，成人和12歲以上(包括12歲)兒童，起始劑量20mg/次，bid。
一般維持劑量為20mg/次，bid，劑量可逐步增加至一次最大量40mg，bid，可能療效最佳，但不應超過最大推薦劑量。
用于預防哮喘，應持續用藥。
老年人及肝損害患者，起始劑量為20mg/次，bid，然后根據臨床反應調整劑量。
注意事項①對本品及其組分過敏者禁用。
②本品不適用于解除哮喘急性發作時的支氣管痙攣。
③不宜用本品突然替代吸入或口服的糖皮質激素，在重度哮喘患者的治療中，在考慮減少激素用量時應謹慎，在停用口服激素的重度哮喘患者中，極少數發生嗜酸性細胞浸潤，應注意。
④妊娠婦女服用的安全性尚未確立。
哺乳期婦女不宜服用。
⑤不推薦用于包括肝硬化在內的肝損害患者。
⑥哮喘緩解期和急性發作期，通常應維持治療。
規格片劑：20mg/片。
引用：http://big5.wiki8.com/zhalusite_31800/
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