【醫學百科●尼美舒利】

楊籍富 發表於 2013-1-10 07:30:46

【醫學百科●尼美舒利】
 
拼音
 
níměishūlì尼美舒利（Nimesulide）是瑞士Helsinn公司的專利產品，1985年在意大利首次上市，目前已在50多個國家使用，其市場規模超過10億美元。
 
尼美舒利是一種非甾體抗炎藥（布洛芬、對乙酰氨基酚、萘普生等均屬此類藥品），可選擇性抑制環氧合酶Ⅱ，所以具有顯著的抗炎、鎮痛和解熱作用。
 
國內外有大量的臨床文獻資料顯示，尼美舒利與布洛芬、對乙酰氨基酚相比解熱鎮痛作用起效更快，不良反應相當。
 
被認為是一個起效快、療效好、安全性高，具有良好發展前景的非甾體抗炎藥。
 
此外，尼美舒利還具有抗過敏和抗組胺作用，因此不會誘發阿司匹林哮喘，可安全用于阿司匹林等過敏的哮喘患者。
 
藥品標準正式名尼美舒利漢語拼音Nimeishuli標準號WS-516（X-460）-99拉丁文或英文Nimesulide主要活性成分本品為4－硝基－2－苯氧基甲烷磺酰苯胺性狀本品為微黃色結晶性粉末，無臭，無味。
 
本品在丙酮或二甲基甲酰胺中易溶，在氯仿中溶解，在乙醇、甲醇或乙醚中微溶，在水中幾乎不溶。
 
熔點本品的熔點（中國藥典1995年版二部附錄ⅥC）為147～151℃。
 
鑒別（1）取本品約2mg，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液3ml，振搖使溶解，加硫酸銅試液2滴。
 
即發生沉淀。
 
中華人民共和國國家藥品監督管理局發布廣州市藥品檢驗所審核國家藥品監督管理局藥品審評委員會審訂廣州白云山制藥總廠提出本標準自2000年4月10日起試行，試行期2年。
 
保護期至2003年4月3日，保護期內，其它單位不得仿制。
 
（2）取本品約50mg，加乙醇3ml，振搖使溶解，加冰醋酸3滴與鋅粉50mg，振搖，置水浴中加熱5分鐘，放冷，濾過，濾液加氨制硝酸銀試液2ml，振搖，即產生黑色沉淀。
 
（3）取本品，加甲醇制成每1ml中約含20μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA）測定，在298nm的波長處有最大吸收。
 
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
 
檢查酸度取本品0.5g，加新沸過的冷水25ml充分振搖，濾過，依法測定（中國藥典1995年版二部附錄ⅣH），pH值應為5.0～7.0。
 
含氯化合物取本品30mg，照氧瓶燃燒法（中國藥典1995年版二部附錄ⅦC）進行有機破壞，以0.1mol/L氫氧化鈉溶液5ml為吸收液，使燃燒完畢后，強力振搖15分鐘，使生成的煙霧完全吸入吸收液中，小心取下瓶塞，用水少量沖洗瓶塞及鉑絲，合并洗液及吸收液，照氯化物檢查法（中國藥典1995年版二部附錄ⅦA）檢查，如發生渾濁，與標準氯化鈉溶液2.0ml制成的對照液（與供試品同法操作）比較，不得更濃（0.07%）。
 
鐵鹽取本品1.0g，置坩鍋中，緩緩熾灼至完全炭化，放冷，加硫酸1ml使濕潤，低溫加熱至硫酸蒸汽除盡，在700℃熾灼使完全灰化，放冷，加鹽酸1ml，置水浴上蒸干，再加稀鹽酸1ml與水適量，置水浴上加熱（必要時濾過），坩鍋用水洗滌，合并濾液與洗液使成25ml，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧG），如顯色，與標準鐵溶液10ml用同一方法制成的對照液比較，不得更深（0.001%）。
 
有關物質取本品，加氯仿制成每1ml中含20mg的溶液作為供試品溶液；
 
另精密量取供試品溶液1.0ml，置200ml量瓶中，用氯仿稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液，照薄層色譜法（中國藥典1995年版二部附錄ⅤB）試驗，吸取供試品溶液和對照品溶液各10μl點于同一硅膠GF254薄層板上，以環已烷-丙酮（1:1）為展開劑，展開后，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點，不得多于2個，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深（0.5％）。
 
干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5％。
 
（中國藥典1995年版二部附錄ⅧL）。
 
熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧN），遺留的殘渣不得過0.1％。
 
重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
 
含量測定取本品約0.25g，精密稱定，加二甲基甲酰胺10ml使溶解，加1%麝香酚藍的無水甲醇溶液1滴，用甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液由黃色轉變為綠色，并將滴定的結果用空白試驗校正。
 
每1ml的甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）相當于30.83mg的C13H12N2O5S。
 
作用與用途適用于類風濕性關節炎和骨關節炎。
 
用法與用量注意對本品、乙酰水楊酸或對其他非甾體類抗炎藥過敏者禁用。
 
正處于腸胃出血的患者或消化道潰瘍活動期的患者禁用。
 
劑量口服，本品只用于成人，一次0.05～0.1g，每日二次，餐后服用。
 
按照病情的輕重和患者的需要，可以增加到0.2g，日服二次。
 
老年病人的服藥量應嚴格遵照醫生規定。
 
醫生可以根據情況適當減少以上所列的劑量。
 
標示量按干燥品計算，含C13H12N2O5S不得少于99.0%類別制劑口服，本品只用于成人，一次0.05～0.1g，每日二次，餐后服用。
 
按照病情的輕重和患者的需要，可以增加到0.2g，日服二次。
 
老年病人的服藥量應嚴格遵照醫生規定。
 
醫生可以根據情況適當減少以上所列的劑量。
 
規格貯藏密封，在干燥處保存。
 
有效期暫定三年。
 
藥品說明書別名尼美舒利分散片,瑞普樂,美舒寧性狀分散片，微黃。
 
特點口服方便。
 
藥理作用選擇性抑制COX-2，而對COX-1幾乎無作用，能有效消除氧自由基。
 
適應癥慢性關節炎（如骨關節炎等）的疼痛、手術和急性創傷后的疼痛、原發性痛經的癥狀治療。
 
用量用法50-100mg/次，2次/天。
 
最大單次劑量不超過100mg，療程不能超過15天禁忌胃潰瘍，消化道出血。
 
禁止用于12歲以下兒童。
 
作為抗炎鎮痛的二線用藥，只能在至少一種其他非甾體抗炎藥治療失敗的情況下使用。
 
不良反應胃部不適。
 
規格100mg×10s
 
尼美舒利大事記
 
在尼美舒利的發展歷程中，也曾有一些波折，通過大樣本臨床研究和科學的分析，很多疑問都已經澄清。
 
尼美舒利大事記將有利于了解尼美舒利產品的全貌。
 
1.在20世紀60年代末，美國3MPharmaceuticals公司發明了尼美舒利這一新化學實體，合成工藝在1974年獲得美國專利，專利號為U.S.P.3856859。
 
2.1980年，瑞士Helsinn公司取得尼美舒利在世界范圍的專利獨占權。
 
3.1985年，尼美舒利在意大利首次上市。
 
在目前已在50多個國家使用。
 
其市場規模超過10億美元。
 
4.2002年，芬蘭因懷疑嚴重的肝臟毒性事件可能與使用尼美舒利有關，暫停使用尼美舒利。
 
西班牙、土耳其也相繼決定暫停使用。
 
尼美舒利的安全性受到媒體和醫藥界的關注。
 
5.大樣本再評價數據證實尼美舒利具有良好的利益/風險特性，是一種安全、有效的藥物。
 
（1）2003年2月1～2日在印度——英國“兒科學熱門話題”研討會上，H.P.S.Sachdev教授主持的研究課題——“兒童口服尼美舒利的安全性”在大會上發表，該研究證實：兒童短期口服尼美舒利（<10）天的安全性與其它退熱止痛藥，如：對乙酰氨基酚、酮基布洛芬、萘普生、甲滅酸、阿司匹林或安慰劑無明顯差異。
 
胃腸道不良反應與對乙酰氨基酚或安慰劑相當，優于其它的對照藥物。
 
研究結果得到與會專家的普遍認同。
 
（2）2003年，英國醫學雜志發表意大利國家衛生研究所流行病學研究部Traversa等的再評價報告，作者采用回顧性隊列研究和巢式病例對照研究，對意大利Umbria地區1997年1月～2001年12月31日期間使用過非甾體抗炎藥的40萬例患者（200萬張處方）的安全性進行再評價，數據證實：尼美舒利使用安全，肝毒性與其他非甾體類藥物相似。
 
6.2003年，歐洲藥品評價署（EMEA）肯定尼美舒利治療廣泛范圍的炎癥和疼痛具有良好的益/損特性，是安全和有效的藥物。
 
7.西班牙和芬蘭在2002年停售尼美舒利后，歐洲藥品管理局人用藥品委員會對尼美舒利作出積極評價，西班牙和芬蘭于2004年恢復尼美舒利的銷售。
 
8.2003年，印度兒科醫師學會保護兒童消費者委員會發表關于尼美舒利用于兒童的安全性的一致聲明：兒童短期口服尼美舒利（<10天）的安全性與其它退熱止痛藥或安慰劑無明顯差異；
 
胃腸道不良反應優于其它對照藥物，如酮基布洛芬、萘普生、甲滅酸或阿司匹林，但與對乙酰氨基酚或安慰劑相當。
 
9.2004年4月，歐盟正式采納歐洲藥品評價署（EMEA）對尼美舒利的實際、科學的評價，再一次肯定尼美舒利治療廣泛范圍的炎癥和疼痛具有良好的益/損特性，是安全有效的藥物。
 
10.2004年3月10日，印度德里高等法院審議了尼美舒利的安全性，同意藥品技術顧問委員會（DTAB）的調查結果：事實上尼美舒利非常有用，醫學界接受良好；
 
整體數據沒能證實它應被禁用；
 
兒科禁用尼美舒利沒有道理；
 
本藥應該允許用于成人和兒童。
 
印度兒科學會也簽署尼美舒利可以繼續在兒科使用。
 
11.2005年10月5日Helsinn公司在意大利羅馬召開慶典活動，慶祝尼美舒利上市20周年，該品銷量已達135億盒（相當于5.3億盒，約4.5億患者接受本品治療），名列世界抗炎藥的前5名。
 
尼美舒利分子的發明人GeorgeMoore先生也應邀參加。
 
12.2007年5月15日愛爾蘭因6例肝損傷報告而停售尼美舒利，并要求歐洲藥品管理局人用藥品委員會檢討尼美舒利療效/風險關系。
 
13.2007年9月21日歐洲藥品管理局人用藥品委員會的評估肯定了尼美舒利的療效，并限制其療程不得超過15天，并不要求歐洲其他國家停售尼美舒利。
 
14.國家食品藥品監督管理局（SFDA）高度重視尼美舒利的安全性。
 
SFDA重視國內上市藥品的不良反應監測，密切關注同類藥品在國外的安全性再評價情況，不斷修改上市藥品的說明書，對于尼美舒利的安全性。
 
SFDA同樣給予密切關注，尤其是兒童的安全性。
 
SFDA認真聽取兒科醫學專家對該品療效及安全性的評價，深入細致了解該品的不良反應信息，經過嚴格審核和科學評價，認為尼美舒利治療兒童感冒等原因引起的呼吸道感染、耳鼻喉或消化系統感染引起的發熱具有良好的療效和安全性，并于2008年6月11日下令修改尼美舒利口服制劑說明書，規定尼美舒利的兒童用藥僅用于1歲以上兒童，劑量為5mg/kg/天，分2～3次服用，最大劑量不超過100mg，1天2次。
 
用于退熱，療程不超過3天。
 
用于風濕病，療程應遵醫囑。
 
15.2010年4月10日，海南省藥品不良反應監測中心對國內企業特別向監管部門提出的對該藥品安全性問題再次進行查詢的申請做出了批復文件。
 
在這份批復文件里，有關“尼美舒利”是這樣寫的：“經檢索國家藥品不良反應監測中心發布的《藥品不良反應信息通報》（2001年11月～2010年3月），沒有尼美舒利、對乙酰氨基酚、布洛芬三類藥品相關不良反應的信息通報”。

 引用：http://big5.wiki8.com/nimeishuli_24799/

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