【醫學百科●抗組胺藥】

楊籍富 發表於 2013-1-7 07:38:25

【醫學百科●抗組胺藥】
 
拼音
 
kàngzǔànyào
 
英文參考
 
antihistamine
 
別名組胺拮抗藥
 
概述及分類抗組胺藥（antihistamines）又稱組胺拮抗藥（histamineantagonists），本類藥物均能選擇性地阻斷組胺h1受體、拮抗組肢的作用而產生抗組胺效應。
 
按其化學結構可分為烴胺類、乙醇胺類、乙二胺類、吩噻嗪類、哌嗪類及其他類。
 
藥理作用1．抗外周組胺H1受體效應H1受體被激動后即能通過G蛋白而激活磷脂酶C，產生三磷酸肌醇（IP3）與二酰基甘油（DG），使細胞內Ca2 增加，蛋白激酶C活化，從而使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。
 
又釋放血管內皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管擴張，通透性增加。
 
H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。
 
如先給H1受體阻斷藥，可使豚鼠接受百倍致死量的組胺而不死亡。
 
對組胺引起的血管擴張和血壓下降，H1受體阻斷藥僅有部分拮抗作用，因H2受體也參與心血管功能的調節。
 
2.中樞作用治療量H1受體阻斷藥有鎮靜與嗜唾作用。
 
作用強度因個體敏感性和藥物品種而異，以苯海拉明、異丙嗪作用最強；
 
阿司咪唑、特非那丁因不易通過血腦屏障，幾無中樞抑制作用。
 
苯茚胺略有中樞興奮作用。
 
它們引起中樞抑制可能與阻斷中樞H1受體有關。
 
個別患者也出現煩躁失眠。
 
它們還有抗暈、鎮吐作用，可能與其中樞抗膽堿作用有關。
 
3．其他作用多數H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。
 
藥代動力學口服或注射H1阻斷藥吸收迅速、完全。
 
口服后15～30min發揮作用，1～2h達高峰。
 
多數藥物一次給藥后可維持4h～6h，但布克利嗪（buclizine）與美克洛嗪（meclozine）等作用可維持12h以上。
 
本類藥物多在肝內代謝，以代謝物形式從尿排出，消除速度快，一般不易蓄積。
 
H1阻斷藥多數能誘導肝藥酶，且可加速自身代謝。
 
新型的第二代H1受體阻斷藥特非那定（terfenadine）和阿司咪唑（astemizole）不能通過血腦屏障，在體內可形成活性代謝物。
 
Terfenadine口服后的血漿濃度在1～2h達到高峰，t1/2為4～5h，但其作用時間可持續12h以上，這可能與其在體內形成活性代謝物有關。
 
口服阿司咪唑的血漿達峰時間為2～4h，消除t1/2為20h。
 
Astemizole在肝內可形成去甲基的活性代謝物。
 
該代謝物的t1/2約為20d，故其活性代謝物的穩態濃度需12周才能達到。
 
臨床應用1．變態反應性疾病本類藥物對由組胺釋放所引起的蕁麻疹，枯草熱和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態反應效果良好。
 
對昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。
 
對藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。
 
對慢性過敏性蕁麻疹與H2受體阻斷藥合用效果比單用好。
 
本類藥物能對抗豚鼠由組胺引起的支氣管痙攣，但對支氣管哮喘患者幾乎無效。
 
因引起人類哮喘的活性物質復雜，藥物不能對抗其他活性物質的作用。
 
對過敏性休克也無效。
 
2．暈動病及嘔吐苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪對暈動病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮吐作用。
 
防暈動病應在乘車、船前15～30分服用。
 
3．失眠對中樞有明顯抑制作用的導丙嗪、苯海拉明可用于失眠。
 
不良反應常見鎮靜、嗜唾、乏力等，故服藥期間應避免駕駛車、船和高空作業。
 
少數患者則有煩躁、失眠。
 
此外尚有消化道反應及頭痛、口干等。
 
美克洛嗪可致動物畸胎，妊娠早期禁用。
 
局部外敷可致皮膚過敏。
 
阿司咪唑過量可致暈厥、心跳停止。
 
相關出處新編藥物學
 
相關藥品阿司咪唑、苯海拉明薄荷腦糖漿、茶苯海明、地氯雷他定、富馬酸氯馬斯汀、氯雷他定、馬來酸非尼拉敏鹽酸萘甲唑啉、馬來酸氯苯那敏、咪唑斯汀、賽庚啶、特非那丁、特非那定、鹽酸苯海拉明、鹽酸氯環利嗪、鹽酸曲吡那敏、鹽酸曲普利啶、鹽酸去氯羥嗪、鹽酸賽庚啶、鹽酸司他斯汀、鹽酸西替利嗪、鹽酸異丙嗪、鹽酸左西替利嗪、依巴斯汀、異福、異福酰胺、組織胺人免疫球蛋白
 引用：http://big5.wiki8.com/kangzuanyao_101917/

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