楊籍富 發表於 2012-12-27 09:57:13

【中華百科全書●藥學●立體化學與藥物作用】

<P align=center><STRONG><FONT size=5>【<FONT color=red>中華百科全書●藥學●立體化學與藥物作用</FONT>】</FONT></STRONG></P>&nbsp;<P><STRONG>藥物常須與受容體結合後才能產生作用,而受容體有很高之立體結構專一性,因此與其結合之藥物之立體結構也必須有專一性,而且其功能基之間距離也必須有適當之距離,以符合受容體。</STRONG></P>
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<P><STRONG>茲分述如下:一、芳香環上之二(或以上)取代基必須與芳香環同在一平面上,才能與受容體結合而呈現作用,如新斯狄明(Neostigmine)。</STRONG></P>
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<P><STRONG>二、幾何異構物:結構上含有雙鍵之藥物,常有順形(Cis)或反形(Trans)之異構物存在,因而影響其與受容體之親和力,而影響其作用。</STRONG></P>
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<P><STRONG>如乙菧酚(Diethylstilstilbesterol)其反形者結構類似氫偶數(Estradiol),作用為順形之十四倍。</STRONG></P>
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<P><STRONG>三、構型異構物:藥物分子之空間排列不同而使作用亦不同。</STRONG></P>
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<P><STRONG>一般環己烷系化合物之取代基常有軸型或水平型之不同,如阿托品之比陪利啶環亦可形成椅型(或船型)而使其亦有軸型(阿托品)及水平型(偽阿托品)結構之異構物,而作用以前者阿托品最強。</STRONG></P>
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<P><STRONG>四、結構之變通型:藥物結構上由於單鍵之旋轉,常有摺疊型及展開型而使其作用成為多型性。</STRONG></P>
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<P><STRONG>如乙醯膽鹼有尼古丁樣及毒蕈?</STRONG></P>
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<P><STRONG>樣之作用。</STRONG></P>
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<P><STRONG>五、光學異構體:含有不對稱炭者常有光學異構體,其性質相似,但作用則相差很大,如腎上腺素、麻黃?</STRONG></P>
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<P><STRONG>、抗壞血酸(維生素丙),以左旋者作用較大;</STRONG></P>
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<P><STRONG>而安非他明等,則右旋性者作用較強。</STRONG></P>
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<P><STRONG>(郭盛助、林宗平)</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>引用:http://ap6.pccu.edu.tw/Encyclopedia/data.asp?id=9849
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