【中華百科全書●藥學●中樞神經作用藥物】

楊籍富 發表於 2012-12-5 09:43:18

【中華百科全書●藥學●中樞神經作用藥物】 一個神經原可接納上千的突觸，故可能同時具有興奮性和抑制性之纖維，於正常的狀態下，二者處於平衡狀態。
 
目前對中樞神經系統之興奮或抑制作用，所能了解的並不多，可能和周邊神經系統大同小異，故大抵可以周邊神經系統來解釋之。
 
周邊神經之突觸傳遞是經由特殊神經液物質之媒介被證實後，這種觀念深深的影響到有關藥物在中樞神經系統之作用的情形。
 
基於此理論，目前亦認為在中樞神經系統之突觸興奮和抑制，是由於某些特殊的傳遞物質所完成。
 
每一個神經原被認為由其突觸末端釋放出相同的傳遞物，而致引起它所支配之突觸後神經原之興奮或抑制。
 
中樞神經液傳遞物質，目前被認為有：Acetylcholine,Norepinephrine,Dopamine,5-Hydroxytryptamine，及一些氨基酸，如GlutamicAcid,AsparticAcid,Gama-aminobutyricAcid及Glycine。
 
中樞神經系統藥物的分類：最理想的中樞神經系統藥物分類法，是依照其作用機轉，但目前仍很難根據此法分類，因此大多依其最明顯的藥理作用，或其臨床治療用途分類之。
 
一、一般的非選擇性的中樞神經抑制劑：一般而言，這類藥物主要的作用是在於穩定神經的細胞膜，使中樞神經系統之興奮組織受到抑制。
 
其機轉包括：（一）抑制神經突觸前的結構。
 
（二）由於神經衝動，引起化學傳遞物的釋放，結果造成神經末端內之化學傳遞物之量減少，或（三）抑制神經突觸後之接受器。
 
此類藥物包括麻醉性氣體或揮發性液體、脂肪族醇、巴比妥酸鹽及其相關之鎮靜安眠藥。
 
二、一般的非選擇性的中樞神經系統興奮劑：屬於此類之藥物，有Strychnine,Picrotoxin,Plntylenetetrazol和與其相關且具有強作用的中樞神經興奮藥物，及對中樞神經作用較弱的藥物，如Xanthines造成中樞神經興奮作用的機轉，一般有二種：（一）阻斷神經末端的抑制作用，如Strychnine；
 
（二）直接興奮神經，如Plntylenetetrazol。
 
直接興奮神經之作用，可能包括下列機轉之一或二種以上之作用：1.致使神經引起去極化，2.增加神經末端之化學傳遞物之釋放量，3.延長化學傳遞物質之作用，4.致使神經細胞膜之穩定性減低，5.減低或縮短神經突觸之恢復時間。
 
三、選擇性的改變中樞神經系統功能之藥物：屬於這類藥物，可能具有抑制或興奮之作用，有些藥物甚至對於不同的系統作用，而致二種作用同時發生。
 
換言之，這一類藥物中，有些在治療劑量下是很少達到興奮之作用。
 
這類藥物有抗痙攣劑（Anticonvulants）、抗巴金森病藥、成癮性鎮痛劑、解熱鎮痛劑和精神藥理學的藥物。
 
中樞神經系統藥物的一般特性：一、中樞神經系統抑制劑。
 
減低興奮性的程序是由正常→鎮靜→催眠→全身麻醉→昏迷。
 
二、中樞神經系統興奮劑，增加興奮性的程序是由：正常→輕度的興奮亢進→極度興奮亢進→輕度痙攣→嚴重痙攣。
 
三、為了治療之目的，中樞神經系統作用藥常相互併用，但有些藥物，由於併用的結果，會引起某種程度的傷害。
 
其原因與下列中樞神經作用藥物之性質有關：（一）不同藥物具有不同的藥效強度及最大效力。
 
中樞神經作用藥物，其藥效強度在治療方面較不被考慮，主要是決定於其最大效力，例如成癮性鎮痛劑，其藥效強度的大小，並非藥物選擇之條件，而其最大效力的大小（如Morphine之藥效大於Aspirin）才是藥物選擇時的先決條件。
 
兩種低效力的藥物常被併用，以達較大之效應；
 
換言之，兩種高效力的藥物，以低劑量併用常可減低其毒性。
 
（二）中樞神經藥物的作用，與使用人之生理狀況有關；
 
與抑制劑彼此之間或興奮劑彼此之間有相加之關係。
 
例如已知量的全身麻醉劑，對興奮亢進之病人比平常之病人作用小；
 
若改用興奮劑，則對於二者之作用強弱，剛好相反。
 
一般而言，二種藥物之抑制作用間，或興奮作用間，常引起相加作用，如Morphine對於呼吸之抑制作用，常因其他抑制劑之併用，其作用加強；
 
其噁心、嘔吐之作用，也常因其他興奮劑之併用，其作用加強。
 
（三）中樞神經興奮劑和抑制劑間之拮抗作用，差異很大，真正的藥理學上拮抗作用很少，例如成癮性拮抗劑選擇性的對抗鴉片類Opioids之作用；
 
Trimethadione阻斷Plntylenetetrazol所引起之痙攣，是為藥理學上的拮抗。
 
大部分的中樞拮抗劑是為生理學上的拮抗。
 
但由於其作用機轉不同，是否作用於同一系統，目前仍無法確定。
 
因此，服用一類藥物後，並不一定可以完全被另一類藥物拮抗。
 
雖然如此，興奮劑與抑制劑間存在著明顯的拮抗作用是一種事實。
 
（四）低濃度的中樞神經抑制劑，有時會引起興奮作用，此仍由於神經抑制系統被抑制，或由於一過性之興奮性傳遞物釋放增加，致使對於某些功能引起興奮之現象。
 
例如全身麻醉劑誘導時，所引起之興奮期及乙醇之興奮效應，即為明顯之例證。
 
中樞神經抑制劑所產生之興奮現象，大多發生在低劑量，劑量增加時為抑制作用。
 
此興奮作用可事先以低劑量下無興奮作用之中樞神經抑制劑所消弱。
 
（五）腦脊髓軸受中樞神經興奮劑過度興奮的結果，常伴隨著產生抑制作用，其機轉可能是由於神經原的疲勞或其代謝物質，傳遞物質被用盡之故。
 
（六）中樞神經抑制劑引起抑制作用後，通常並不引起興奮現象；
 
然而長期服用抑制劑，引起鎮靜或抑制作用，若突然中斷給藥，則會引起長時間的過度興奮作用，此興奮作用常可因再度給藥或給予另一種抑制劑而抑制之。
 
（七）具有選擇性效應之藥物，若同時作用於特殊的神經傳遞系統，可能引起相加或競爭作用。
 
故對於此類藥物同時併用，應考慮是否會引起相互作用。
 
（八）假如二種不同作用機轉的中樞作用藥物，均具相同之效力時，則此二種藥物併用後，可能會引起比單獨使用時，有較大的治療效果，這種作用對於癲癇之治療常具有裨益（蔡輝彥）
 引用：http://ap6.pccu.edu.tw/Encyclopedia/data.asp?id=1947

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